药物化学/肾上腺性受体,影响肾肾上腺的药物/β1 受体促进剂
外观
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Dopamine
[编辑]作用机转
[编辑]- 不仅限于肾上腺素神经
- 作用于 D 受体,使肾血管扩张,增加肾血流量
- 借由直接与间接途径刺激心脏 β1 受体
代谢
[编辑]迅速被 COMT 与 MAO 代谢
Dobutamine(Dobutrex)
[编辑]化学
[编辑]- 不是所有的肾上腺素受体促进剂都要有 β-醇基,药物是其中一个
- Dopamine 衍生物,氮上有较大得 arylalkyl 基团,且有一个掌性中心
立体化学与影响
[编辑]- 外消旋有 α 与 β 活性,但因为两个镜像异构物有不同的性质,使得整体药理反应是选择性 β1 促进剂
- S-(-) 展现 β1 促进剂,也是 α1 促进剂
- R-(+) 是 α1 拮抗剂,也是 β1 与 β2 促进剂
- 对于 β1 促进效果,S-(-) 的效力是 G-(+) 的十分之一
- 甲基取代的立体结构不会影响到药物与 α1 受体的结合但会影响其内生活性
代谢
[编辑]快速被 COMT 代谢