藥物化學/腎上腺性受體，影響腎腎上腺的藥物/長效 Phenylethanolamine 類 β2 促進劑

之所以長效可能是因為此類藥物的高脂溶性，以及較高的受體親和力

Salmeterol（Serevent）

化學

• 有與 Albuterol 相同的 R₃ 取代與較不尋常的 R₁ 取代
• logP（octane-water）3.88（Albuterol 為 0.66）
• pKa 10.2，在生理 pH 環境下，大部分都是解離態（質子化胺）

作用機轉

• 對於 β₂ 受體的選擇性比 Albuterol 大 50 倍
• 之所以能長效，是因為 R₁取代末端的苯基能與受體有額外的結合，增強藥物的親和力

Formoterol （Foradil）與 Arformoterol（Brovana）

化學

• R₃ 取代為 3^'-formylamino and 4^'-hydroxy
• R₁ 取代為 alkoxyphenylethyl
• logP=1.6，比 Salmeterol 低，但作用時間可以長達 12 小時
• 因為親脂性相對較低，所以起效比 Salmeterol 快

立體化學

• Formoterol 為 R,R-(-) 與 S,S-(+) 的混合物
• Arformoterol 為單一 R,R-(-)
• R,R-(-) 對於 β₂ 受體的親和力比 S,S-(+) 大 1000 倍

化學不穩定性

在熱與濕的環境下不穩定

Indacaterol（Arcapta，Neohaler）

化學

• 計算 logP=3.88，與 Salmeterol 相同
• 酚的 pKa 為 6.7，比 Salmeterol 低（pKa=10.2），使得藥物在生理 pH 下，有較多比例是兩性分子態，也因此較能與受體結合
• 故其作用時間可達 24 小時