药物化学/抗组织胺与抗溃疡药/组织胺受体
外观
- 有 H1、H2,H3、H4 等受体亚型
- 皆是 G 蛋白偶联受体
H1受体
[编辑]- 结构:487 个氨基酸、Gq/11,与 M1 和 M2受体有将近 40% 同源
- 讯息传递:PKC、磷酯酶 A2、磷酯酶 D、NF-k
- 分布:支气管平滑肌、血管平滑肌细胞、子宫、中枢神经系统、肝细胞、软骨细胞、内皮细胞、嗜酸性细胞、单核细胞、巨噬细胞、树突细胞、T 淋巴细胞、B淋巴细胞
- 功能:
- 支气管收缩
- 微血管通透性增加,
- 血管内皮细胞收缩
- 拮抗位于中枢神经系统中的此受体会导致昏睡
- 构效关系:
- 侧链必须有带正电的氮原子,其上至少要有一个质子;四级铵因缺少质子,因此活性极弱
- 上述的阳离子和芳香环之间必须要有一个弹性的链做连接
- 芳香环不需是 imidazole,但邻位必须含有一个带有孤对电子的氮原子
H2受体
[编辑]- 结构:359 个氨基酸、G𝛂s(有些是Gq)
- 分布:胃、气管、血管平滑肌细胞、肝细胞、软骨细胞、内皮细胞、嗜中性细胞、嗜酸性细胞、单核细胞、树突细胞、T 淋巴细胞、B淋巴细胞
- 功能:胃酸分泌
- 构效关系:
- 侧链必须有带正电的氮原子,其上至少要有一个质子;四级铵因缺少质子,因此活性极弱
- 上述的阳离子和芳香环之间必须要有一个弹性的链做连接
- 芳香环必须含有 amidine 构造(HN-CH-N:)
H3受体
[编辑]- 结构:445 个氨基酸、G𝛂i/o,与 H1和H2受体只有 20% 同源
- 分布:大脑中的组织胺神经元(主要是纹状体、黑质和皮质)、嗜酸性细胞、单核细胞、单核细胞
- 功能:
- 突触前 autoreceptor 或是 heteroreceptor -> 抑制神经传导物质释放
- 注意力上升
- 促进学习
H4受体
[编辑]- 结构:390 个氨基酸、G𝛂i/o、与 H3 受体 35~40% 同源
- 分布:肥大细胞、嗜酸性粒细胞、嗜中性粒细胞、树突细胞、T 细胞、造血系统的细胞
- 功能:参与发炎反应