药理学/平喘药
在过去的60年,气喘盛行率持续在上升,成为一种非常常见的疾病,造成这现象的原因还不清楚。推测全世界有将近 3 亿人罹患气喘。在美国,有 1770 万的成年人(占群体 7.4%)和 6.3 百万小孩(占群体 8.6%)有气喘,这些患者造就每年造访门诊 1050 万人次、急诊 180 万人次和 439000 人住院。与疾病的盛行率相比,美国每年气喘死亡率算低,平均每年大概 3500 人因气喘死亡,但多数死亡是可以避免的,尽管治疗可以让气喘改善,但每年死亡人数却没有大幅度变动。气喘的临床特征包括反复性呼吸急促、胸口紧迫感和喘鸣,常常伴随咳嗽。病理生理学特征是可逆性呼吸道狭窄,以及支气管对吸入刺激的反应明显增加。
轻微的气喘,症状只是间歇性发生,像是接触到过敏原或是空气中的刺激物(像是空气污染或抽烟),或是在运动途中,或上呼吸道病毒感染。较严重的气喘,频率和症状都比较严重,尤其是在晚上。气喘的严重程度范围很广,可以根据两个方法对患者进行分类:损伤和风险。测量损伤的方式基于症状的频率和严重程度,肺功能测试测量呼吸道阻塞严重程度,以及维持气喘控制所需的治疗强度;风险测量基于对急性发作的容易程度。基于损伤,可以将患者分成“轻度间歇性”,“轻度持续性”,“中度持续性”或“严重度持续性”气喘,但如果病史表明他们倾向于频繁或严重恶化(“易加重”与“抗加重”),则将其分类为更严重的类别。
直到近期,气喘各种严重程度被认为是可以治疗的,因为我们可以的治疗方法快速缓解急性支气管收缩症状(“短期缓减”)以及降低症状和避免发作,特别是吸入类固醇(“长期控制”),已经在很多大型、设计良好的随机临床试验、务实性临床试验、观察研究和以实证为基础的研究中获得验证。
总览
[编辑]药理分类 | 药物 | 药理机转 | 适应症 | 不良反应 | |
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β 促进剂 | Albuterol | Metaproterenol | 选择性 β2 促进剂 | ||
Terbutaline | |||||
Formoterol | Salmeterol | 预防气喘 | |||
Vilanterol | |||||
Epinephrine | 非选择性 α 和 β 受体促进剂 | ||||
Isoproterenol | β1 和 β2 促进剂 | 气喘 | 心律不整 | ||
抗蕈毒碱 | Atropine | Ipratropium | 抑制 M 受体 | 口干 | |
Tiotropium | Aclidinium | 拮抗 M1, M2, M3 受体 | COPD | ||
吸入性类固醇 | Beclomethasone | Budesonide | 改变基因表现 | ||
Ciclesonide | Flunisolide | ||||
Fluticasone | Momerasone | ||||
Triamcinolone | |||||
全身性类固醇 | Hydrocortisone | Methylprednisolone | |||
Prednisone | |||||
肥大细胞稳定剂 | Cromolyn | Nedocromil | 气喘 | 咳嗽 | |
Methylxanthines | Dyphlline | Theobromine | |||
Theophylline | |||||
Leukotriene 拮抗剂 | Montelukast | Zafirlukast | 阻断 D4 受体 | 气喘预防,尤其是儿童和 aspirin 诱导气喘 | |
Zileuton | 抑制 lipoxygenase | ||||
PDE 抑制剂 | Cilomilase | Roflumilase | COPD | ||
IgE 抗体 | Omalizumab | 人源 IgE 抗体,降低血中 IgE | 以上药物仍无法控制之严重气喘 | 注射反应 | |
抗 IL-5 生合成路径与其他抗体 | Benralizumab | Mepolizumab | 人源抗 IL-5 抗体,减少血中和组织中嗜酸性白血球 | 以上药物仍无法控制之严重气喘且与嗜酸性白血球有关 | 注射反应 |
Reslizumab | |||||
Dupilumab | 人源抗 IL-4α 抗体,拮抗 IL-4 和 IL-13 与之结合 | ICS/LABA 治疗无法获得足够控制之严重气喘 | 每 2-4 周注射 |
气喘的病理生理学
[编辑]治疗气喘药物的药理学
[编辑]用于处置气喘的药有肾上腺受体促进剂或拟交感神经药物(用来缓减或“支气管扩张”)和吸入类固醇(用来“控制”或抗发炎),这些药物的基本药理学在其他章节介绍过,本章只讲解这些要与气喘有关的药理学。