药理学/治疗中枢神经系统退行性疾病药/帕金森氏症
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非药物治疗
[编辑]手术
[编辑]- 脑深层电刺激，DBS
药物治疗
[编辑]| 药物 | 起始剂量（mg/day） | 维持剂量（mg/day） | 药物 | 起始剂量（mg/day） | 维持剂量（mg/day） |
|---|---|---|---|---|---|
| 抗胆碱药物 | Pramipexole | 0.125 | 1.5-4.5 | ||
| Benztropine | 0.5-1 | 1-6 | Pramipexole ER | 0.375 | 1.5-4.5 |
| Trihexyphenidyl | 1-2 | 6-15 | Ropinirole | 0.75 | 9-24 |
| Carbidopa/Levodopa | Ropinirole XL | 2 | 8-24 | ||
| Cardopa/L-dopa | 300 | 300-2000 | Rotigotine | 2 | 2-8 |
| Cardopa/L-dopa ODT | 300 | 300-2000 | COMT 抑制剂 | ||
| Cardopa/L-dopa CR | 400 | 400-2000 | Entacapine | 200-600 | 200-1600 |
| Cardopa/L-dopa IR/ER | 435 | 435-2450 | Tolcapone | 300 | 300-600 |
| Cardopa/L-dopa enteral suspension | 1000 | 1000-2000 | MAO-B 抑制剂 | ||
| Cardopa/L-dopa/Entacapone | 600 | 600-1600 | Rasagiline | 0.5-1 | 0.5-1 |
| Carbidopa | 25 | 25-75 | Selegiline | 5-10 | 5-10 |
| Dopamine 促进剂 | Selegiline ODT | 1.25 | 1.25-2.5 | ||
| Apomorphine | 1-3 | 3-12 | 其他 | ||
| Bromocriptine | 2.5-5 | 15-40 | Amantadine | 100 | 200-300 |
抗胆碱药物
[编辑]- 能有效控制震颤，但不比多巴胺有效
- 有些患者无法忍受此类药物带来的副作用，甚至要停药
- 视力模糊、confusion、便秘、口干、记忆困难、嗜睡和尿滞留
- 一般而言，年轻人较能耐受
- 年长者、先前有认知缺陷和吞咽困难者，应避免使用
Amantadine
[编辑]- 常用于控制 L-dopa 引起的运动困难
- 通常一天 300 毫克分数次服用
- 经肾排除
- creatinine 清除率 30-50 mL/min，一天使用 100 mg
- creatinine 清除率 15-29 mL/min，每两天使用 100 mg
- creatinine 清除率小于 15 mL/min，或是有在做血液透析者，每七天服用 200 mg
Carbidopa/L-Dopa
[编辑]- 一日 75 mg carbidopa 即足够抑制位于周边组织的 L-amino acid decarboxylase 活性，但有些患者需要较多的剂量
- 一般 carbidopa/l-dopa 维持剂量 25/100 mg TID
- 没有一日 l-dopa 最高剂量
- 对于严重患者，一般最高剂量是 1000-1500 mg/day
- 缓慢增加剂量（每周增加 l-dopa 100 mg）可降低副作用
- 对于无法吞咽者，可使用口崩锭（orally disintegrating tablet, ODT）剂型
- ODT 剂型虽然让药物能快速溶解于唾液中，但非透过口腔黏膜吸收，仍要进入消化道，经由十二指肠吸收
- 长期使用容易有多个运动相关并发症
- end-of-dose "wearing off" 和 peak-dose dyskinesias 最常见
- 其他像是 "Delayed-on" or "on-on"、"freezing"
MAO-B 抑制剂
[编辑]- Rasagiline 和 Selegiline
- 不可与 meperidine 等鸦片止痛剂共服，会引起血清素综合症
COMT 抑制剂
[编辑]- Entacapone 和 Tolcapone
- Tolcapine 有肝毒性，因此会优先使用 Entacapone
多巴胺促进剂
[编辑]- Ergot 衍生物：Bromocriptine
- 非 ergot 衍生物：Apomorphine, Pramipexole, Ropinirole, Rotigotine
- 非 ergot 多巴胺促进剂安全性较高，也较常使用
- Pramipexole 在肾功能不全者需调整剂量
- Ropinirole 经由 CYP1A2 代谢，fluoroquinolone 抗生素和抽烟者，会影响药物代谢
- Apomorphine 因低生体可用率（因为首度代谢），以皮下注射剂型使用
- 会先给予抗呕吐药 trimethobenzamide，避免恶心呕吐
| 药物 | 不良反应 | 监测 | 备注 |
|---|---|---|---|
| Amantadine | Confusion | 精神状态、肾功能 | 降低剂量、肾损伤者调整剂量 |
| 网状青斑（Livedo reticularis） | 下肢检查、脚踝水肿 | 停药、可逆 | |
| Benztropine | 抗胆碱作用、confusion、嗜睡 | 口干、精神状态、便秘、尿滞留、视力 | 降低剂量、老年人与有便秘、记忆受损和尿滞留病史者避免使用 |
| Trihexyphenidyl | |||
| Carbidopa/L-dopa | |||
| COMT 抑制剂 | |||
| Entacapone | 增强 L-dopa 副作用、腹泻 | 详见 carbidopa/L-dopa、观察肠蠕动状态 | 降低 L-dopa 剂量、使用抗腹泻药 |
| Tolcapine | |||
| Dopamine 促进剂 | |||
| Apomorphine | |||
| Bromcriptine | |||
| Pramipexole | |||
| Ropinirole | |||
| Rotigotine | |||
| MAO-B 抑制剂 | |||
| Rasagiline | 恶心 | 恶心 | 与食物并服 |
| Selegiline | |||