药物化学/胆碱能药、抗胆碱能药、抗胆碱酯酶/尼古丁受体拮抗剂-神经肌肉阻断剂/去极化剂
Decamethonium
[编辑]第一个合成神经肌肉阻断剂药物之一
药物结构
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化学
[编辑]- 构效关系研究，氮与氮之间的距离为 10~12 个未取代碳原子，神经肌肉阻断最好
- 承上，如碳数少于或多于这数字，则活性减少
- 承上，如为 6 个碳原子，则为尼古丁拮抗剂中的自主神经节阻断剂
- 将此分子完全展开（因为他是直链分子，可以有很多不同构型），两个氮原子间相距 1.4 nm，但链的转动，使其可以扭转到相距 1.14 nm，与 Tubocurarine 距离（1.15 nm）相似
副作用
[编辑]- 刚开始与受体键结时，作为促进剂而非拮抗剂，等到促进剂效果结束后才是拮抗剂
- 键结太强，需要较长的时间，药效才会式微
Succinylcholine
[编辑]药物结构
[编辑]- 双乙酰胆碱结构
设计理念
[编辑]- 为了解决 Decamethonium 键结太强导致的副作用，接上化学不稳定基团，使药物能够快速地倍去活化
化学不稳定性
[编辑]于水溶液中（或被血浆中的酯酶）迅速水解
副作用
[编辑]- 每 2000 人中会有一人缺少水解 Succinylcholine 的酵素