药理学/抗高血压/抑制交感神经功能/Methyldopa
化学结构[编辑]
- L-α-Methyl-3,4-dihydroxyphenylalanine
- L-dopa 的类似物
作用机转[编辑]
- 透过 aromatic amino acid transporter 运到脑中
- 经由酵素代谢成 α-methyldopamine 和 α-methylnorepinephrine（身体误以为它是 dopa，将之送入 dopa 至 norepinephrine 的生合成中）
- α-methyldopamine 被储存于肾上腺神经囊泡中（身体误以为它是 norepinephrine，因此囊泡中真正的 norepinephrine 就少）
- 囊泡至神经末端，释放内容物，刺激突触后神经细胞，内容物与突触后神经细胞上的肾上腺素受体结合
- 这时你可能以为：真的 norepinephrine 被 α-methyldopamine 替换，受体虽与之结合但不反应，因此传递讯系也就在这里终止，传不下去，达到降压效果
- 实际上不是这样，因为 α-methyldopamine 是强的 α 受体促进剂，反而使周边神经继续传递讯息，使动脉和静脉收缩
- 因此，此药的降压效果应是因为 α-methyldopamine 或 α-methylnorepinephrine刺激中枢的 α 受体
- 降低周边血管阻力
临床效果与应用[编辑]
- 以前很广泛使用，现今主要使用于孕妇高血压
- 血压的降低不受姿势影响
- 会降低肾血管阻力（95-2-45-D）
不良反应[编辑]
- 最常见的是镇静，尤其是刚开始使用
- 长期使用后，可能会持续心理疲惫和集中力受损
- 恶梦、忧郁、晕眩和锥体外神经异常，也都可能反少，但相对不常见（95-1-45-D）
- 也会因为抑制下视丘的多巴胺神经，使得 prolactin 分泌，引起高泌乳素血症
- 姿势性低血压偶尔发生，尤其是在体液流失的患者
- 其他不良反应像是使得 Coombs 试验呈现阳性 （发生于 10~20% 使用多达 12 月的患者），也就是 自体免疫反应导致溶血性贫血 （ 95-1-40，97-2-20，100-1-73，100-2-80）