藥理學/抗高血壓/抑制交感神經系統功能/Guanethidine

因不良反應，在美國已不再使用

化學結構

• 極性高（因此難進入中樞神經系統）

作用機轉

• 透過去甲腎上腺素轉運體（NET），運送進入交感神經細胞
• 進入細胞後，被運進囊泡中，使得囊泡中去甲腎上腺素減少
• 抑制去甲腎上腺素從交感神經末端釋放
• 釋放至神經細胞外後，被細胞再回收，進入神經細胞，回到第一點，如此循環，此為此藥能降低血壓最關鍵的步驟
• 因此，能夠阻斷神經再回收的藥物，亦會阻斷此藥的降壓效果（像是 cocaine、amphentamine、三環抗憂鬱藥、phenothiazines 和 phenoxybenzamine）

臨床效果與應用

• 半衰期長，5 天

不良反應

• 姿勢性低血壓、運動後低血壓，尤其是高劑量服用
• 腹瀉（因為交感神經受抑制，副交感相對優勢，促進消化道平滑肌運動）
• 延遲射精或是逆行射精（即精液逆行涉入膀胱）
• 對於有嗜鉻細胞瘤的病人，服用此藥，會因為兒茶酚胺釋放，導致高血壓危象（103-2-23）
• 對於有在服用三環抗憂鬱者，併用此藥，會因為抗高血壓效果被抑制，可能會有嚴重高血壓