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药物化学/抗精神病和抗焦虑药/第一代(典型)抗精神病药物

维基教科书,自由的教学读本

作用机转

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  • 由于思觉失调症和相关精神疾病的发病机制仍是未知的,因此利用药物在分子层面如何作用以缓解精神症状来了解精神分裂症的发病机制
  • 然而,基本上,抗精神病机制与调节中脑边缘 - 中脑皮质通路中的多巴胺神经传递有关
  • 这一类药物直接拮抗 D2 类型受体,与此类受体有较高的亲和力(Ki < 5 nmol/L),活性从反向促进剂、拮抗剂到部分促进剂皆有
  • Phenothiazine 抗精神药物亦会与 D1-type、5-HT2A、5-HT2C、5-HT6、5-HT7、α1、α2、M1-5、H1 等受体作用,且可能都与抗精神有关

副作用

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  • 镇静
  • 低血压
  • 射精障碍
  • 似帕金森氏症作用(因为药物拮抗黑质纹状体中的 D2 受体),亦称为锥体外路径副作用,严重程度随着药物的抗多巴胺和抗胆碱性效价比值上升而增高
    • 严重肌张力不全:扑克脸、斜颈、眼动危象
    • 静坐不能
    • 帕金森氏症类症状:运动迟缓、齿轮状僵直、颤抖、面具脸、小碎步行
  • 迟发性运动障碍
  • 代谢性、内分泌性副作用
    • 体重增加(与拮抗 H1 受体有关)
    • 高泌乳素血症
    • 男性乳房发育
  • 寻麻疹、光敏反应
  • 药物的抗胆碱作用可能会引起心脏、眼睛、消化道、泌尿道、生殖系统副作用