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药物化学/肾上腺性受体,影响肾肾上腺的药物/β1 受体促进剂

维基教科书,自由的教学读本

Dopamine

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作用机转

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  • 不仅限于肾上腺素神经
  • 作用于 D 受体,使肾血管扩张,增加肾血流量
  • 借由直接与间接途径刺激心脏 β1 受体

代谢

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迅速被 COMT 与 MAO 代谢

Dobutamine(Dobutrex)

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化学

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  • 不是所有的肾上腺素受体促进剂都要有 β-醇基,药物是其中一个
  • Dopamine 衍生物,氮上有较大得 arylalkyl 基团,且有一个掌性中心

立体化学与影响

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  • 外消旋有 α 与 β 活性,但因为两个镜像异构物有不同的性质,使得整体药理反应是选择性 β1 促进剂
  • S-(-) 展现 β1 促进剂,也是 α1 促进剂
  • R-(+) 是 α1 拮抗剂,也是 β1 与 β2 促进剂
  • 对于 β1 促进效果,S-(-) 的效力是 G-(+) 的十分之一
  • 甲基取代的立体结构不会影响到药物与 α1 受体的结合但会影响其内生活性

代谢

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快速被 COMT 代谢