药物化学/肾上腺性受体，影响肾肾上腺的药物/构效关系

构效关系

• 在 1950 年时发现 Isoproterenol 的衍生物 Dicholroisoproterenol，具有 β 拮抗活性，但在临床上没有用处

• 将 Dichloroisoprenaline 上的 3,4-dichloro 取代以碳桥置换，形成 naphthylethanolamine 衍生物，使之可以用于临床，也就是 1962 年上市的 Pronethalol，但因为动物实验发现会诱导癌症生成，而于 1963 年退出市场

  

• 将 oxymethylene bridge，OCH₂，插入 arylethanolamine，使 pronethalol 变成 propranolol（aryloxypropanolamine 结构），为第一个成功用于临床上的 β 阻断剂

• 目前正在使用的 β 阻断剂大多都是 aryloxypropanolamine 结构

立体化学

• 为了药物能与受体契合，取代基上的醇基必须能够与受体（上促进剂的醇基结合位）结合
• 在 phenylethanolamine 促进剂结构中，连接醇基的碳必须是 R 组态，但在 aryloxypropanolamines 中，虽然醇的立体位置都相同，但因为加入了氧原子，使立体结构变成 S 组态