药物化学/肾上腺性受体,影响肾肾上腺的药物/生合成

维基教科书,自由的教学读本
  • 于肾上腺性神经元轴突末端合成
  • 合成步骤
    • 酪氨酸以主动运输进入神经细胞中
    • 细胞质中的 Tyrosine hydroxylase (Tyrosine-3-monooxygenase)氧化 3' 位生成 L-dihydroxyphenylalaninr(L-DOPA)
      • 此步骤为速率限制步骤
      • 此酵素受产物 Catecholamines 回馈抑制与 磷酸化(活化)/去磷酸化(去活化)控制
    • 细胞质中的 Aromatic L-amino acid decarboxylase 脱羧生成 Dopamine
    • Dopamine 接着经主动运输进入神经末梢的储存囊泡中
    • 囊泡中的 Dopamine β-hydroxylase 于 β 碳(相对于胺基)导入醇基,生成正肾上腺素
  • 储存囊泡中,肾上腺素与 ATP 以 4 比 1 的比例混合,周边肾上腺素神经中每一个囊泡平均含有 6000 到 15000 个正肾上腺素
  • 正肾上腺素于肾上腺髓质中会受 Phenylethanolamine-N-methyltransferase 甲基化生成肾上腺素