药理学/抗心绞痛药/新的抗心绞痛药物

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Ranolazine[编辑]

  • 降低 late 钠离子流(INa
  • 使细胞内钙离子浓度降低,而降低收缩张力、心收缩力和做功
  • 有些研究指出 Ranolazine 对于稳定型心绞痛有效,但不会降低 ACS 的死亡发生率
  • Ranolazine 延长冠状动脉疾病患者的 QT 间期(但会缩短有长 QT 症候群患者的 QT 间期,LQT3)
  • 与 torsades de pointes 心律不整无关
  • 会抑制 digoxin 和 simvastatin 的代谢

Trimetazidine[编辑]

  • pFOX 抑制剂
  • 部分抑制心肌的脂肪酸氧化路径
  • 在缺血的心肌中,代谢会转为氧化脂肪酸,使每单位 ATP 需氧量提升
  • 部分抑制氧化脂肪酸所需的酵素 long-chain 3-ketoacyl thiolase(LC-3KAT)可以改善缺血组织的代谢状况
  • 未被 FDA 核准

Perhexiline[编辑]

  • 几十年前发现此药对于某些心绞痛患者有益处,但因为肝毒性和周边神经病变而没有在用
  • 药动研究发现药物的毒性可能是因为个体对药物有不同的清除率造成,缺乏 CYP2D6 的个体,血中 Perhexiline 浓度会非常高
  • 会改变心肌代谢,从脂肪酸氧化变成较有效率的葡萄糖氧化
  • 因为跟血管扩张无关,对常规药物治疗不反应者十分有用,如果血中浓度有小心控制
  • 在部分国家有被核准,但美国没有

Ivabradine[编辑]

  • 相对较选择性 If 钠离子通道抑制剂
  • 抑制窦房节的过极化活化钠离子通道而降低心跳
  • 降低心绞痛,且疗效与 CCB 和 β 阻断剂相当
  • 在美国以外的国家,核准使用于心绞痛和心脏衰竭
  • 在美国核准用于心脏衰竭,以及 off-label 与 β 阻断剂合并用于心绞痛

Fasudil[编辑]

  • Rho kinase 抑制剂
  • Rho kinase 会抑制血管放松
  • 在冠状动脉痉挛、肺动脉高压、细胞凋亡等情况中,常发现 Rho kinase 活性过高
  • 在动物实验中,Fasudil 降低冠动动脉血管痉挛
  • 在临床试验中,Fasudil 改善 CAD 的压力测试
  • 目前还在研究用于心绞痛

Allopurinol[编辑]

  • Xanthine oxidase 抑制剂
  • Xanthine oxidase 与氧化压力和内皮障碍有关
  • 降低尿酸合成,用于治疗痛风
  • 研究显示高剂量 Allopurinol(600 mg/day)可以延长动脉粥样硬化性心绞痛患者的运动时间
  • 机转未知,但可以改善内皮依赖性血管舒张
  • 目前仍未核准用于心绞痛