藥物化學/抗菌藥/Trimethoprim

1980 年獲 FDA 核准用於 uncomplicated 尿道感染

結構

• 為 diaminopyrimidine 結構，包含 pyrimidine 和 trimethoxy
• 5-[(3,4,5-trimethoxyphenyl)methyl]-2,4- pyrimidinediamine 或 2,4-diamino-5-(3,4,5-trimethoxyben- zyl)pyrimidine

作用機轉

• 抑制 dihydrofolate reductase

• 雖然哺乳類細胞也有 dihydrofolate reductase，但經過百萬年的演化，兩者酵素胺基酸序列差異變得非常大，trimethoprim 對細菌酵素的活性是哺乳類細胞活性的 100,000 倍

臨床用途

• 常與 sulfamethoxazole 併用，合稱 co-trimoxazole，用於泌尿道感染
• 可與 Sulfonamides 併用，發揮協同作用，降低抗藥性