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藥理學/作用于血液及造血系统的药物

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抗凝血药

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血液凝固是由一系列凝血因子参与的复杂蛋白水解活化过程。抗凝血药是通过影响凝血因子,阻止血液凝固过程的药物,主要用于血栓栓塞性疾病的预防与治疗。

凝血酶间接抑制药

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肝素(heparin)|低分子量肝素(low molecular weght heparin, LMWH)

凝血酶抑制药

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凝血酶直接抑制药

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维生素K拮抗药

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体内过程

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口服吸收后绝大部分与血浆蛋白结合,钠盐的生物利用度几乎为100%,华法林可通过胎盘屏障。

药理作用及机制

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香豆素是维生素K拮抗剂。抑制维生素K由环氧化物向氢醌型转化,从而阻止维生素K的反复利用。
仅在体内发挥作用。对已γ-羧化的凝血因子无抑制作用,须待已γ-羧化的凝血因子耗竭,才能发挥作用,故起效慢,作用时间长。

临床应用

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防止血栓栓塞性疾病(心房纤颤和心脏瓣膜病所致血栓栓塞)

  • 心脏瓣膜修复术后需长期服用华法林
  • 髋关节手术后应用可降低静脉血栓发病率

显效慢,作用时间长,不易控制。防治静脉血栓和肺栓塞:先用肝素,后用香豆素类维持。

不良反应

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  • 过量引起自发性出血,最严重为颅内出血。应立即停药并静脉注射大量维生素K或输新鲜血。
  • 华法林可通过胎盘,影响胎儿骨骼和血液蛋白质的γ-羧化作用,而影响胎儿骨骼正常发育。

药物相互作用

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  • 阿司匹林、保泰松使血浆中游离香豆素类浓度升高,香豆素类抗凝作用增强;
  • 减低维生素K生物利用度的药物,可增强香豆素类抗凝作用;
  • 广谱抗生素抑制肠道产生维生素K的菌群,减少维生素K的生成,增强香豆素类作用;
  • 肝药酶诱导剂苯巴比妥、苯妥英钠、利福平等能加速香豆素类的代谢,降低其抗凝作用。

新型口服抗凝药

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抗血小板药

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纤维蛋白溶解药

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促凝血药

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抗贫血药及造血细胞生长因子

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血容量扩充药

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血液疾病用藥

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