藥理學/作用於血液及造血系統的藥物
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抗凝血藥
[編輯]血液凝固是由一系列凝血因子參與的複雜蛋白水解活化過程。抗凝血藥是通過影響凝血因子,阻止血液凝固過程的藥物,主要用於血栓栓塞性疾病的預防與治療。
凝血酶間接抑制藥
[編輯]肝素(heparin)|低分子量肝素(low molecular weght heparin, LMWH)
凝血酶抑制藥
[編輯]凝血酶直接抑制藥
[編輯]維生素K拮抗藥
[編輯]體內過程
[編輯]口服吸收後絕大部分與血漿蛋白結合,鈉鹽的生物利用度幾乎為100%,華法林可通過胎盤屏障。
藥理作用及機制
[編輯]香豆素是維生素K拮抗劑。抑制維生素K由環氧化物向氫醌型轉化,從而阻止維生素K的反覆利用。
僅在體內發揮作用。對已γ-羧化的凝血因子無抑制作用,須待已γ-羧化的凝血因子耗竭,才能發揮作用,故起效慢,作用時間長。
臨床應用
[編輯]防止血栓栓塞性疾病(心房纖顫和心臟瓣膜病所致血栓栓塞)
- 心臟瓣膜修復術後需長期服用華法林
- 髖關節手術後應用可降低靜脈血栓發病率
顯效慢,作用時間長,不易控制。防治靜脈血栓和肺栓塞:先用肝素,後用香豆素類維持。
不良反應
[編輯]- 過量引起自發性出血,最嚴重為顱內出血。應立即停藥並靜脈注射大量維生素K或輸新鮮血。
- 華法林可通過胎盤,影響胎兒骨骼和血液蛋白質的γ-羧化作用,而影響胎兒骨骼正常發育。
藥物相互作用
[編輯]- 阿士匹靈、保泰松使血漿中游離香豆素類濃度升高,香豆素類抗凝作用增強;
- 減低維生素K生物利用度的藥物,可增強香豆素類抗凝作用;
- 廣譜抗生素抑制腸道產生維生素K的菌群,減少維生素K的生成,增強香豆素類作用;
- 肝藥酶誘導劑苯巴比妥、苯妥英鈉、利福平等能加速香豆素類的代謝,降低其抗凝作用。