藥理學/抗高血壓/抑制交感神經功能/Guanethidine
外观
因不良反應,在美國已不再使用
化學結構
[编辑]- 極性高(因此難進入中樞神經系統)
作用機轉
[编辑]- 透過去甲腎上腺素轉運體(NET),運送進入交感神經細胞
- 進入細胞後,被運進囊泡中,使得囊泡中去甲腎上腺素減少
- 抑制去甲腎上腺素從交感神經末端釋放
- 釋放至神經細胞外後,被細胞再回收,進入神經細胞,回到第一點,如此循環,此為此藥能降低血壓最關鍵的步驟
- 因此,能夠阻斷神經再回收的藥物,亦會阻斷此藥的降壓效果(像是 cocaine、amphentamine、三環抗憂鬱藥、phenothiazines 和 phenoxybenzamine)
臨床效果與應用
[编辑]- 半衰期長,5 天
不良反應
[编辑]- 姿勢性低血壓、運動後低血壓,尤其是高劑量服用
- 腹瀉(因為交感神經受抑制,副交感相對優勢,促進消化道平滑肌運動)
- 延遲射精或是逆行射精(即精液逆行涉入膀胱)
- 對於有嗜鉻細胞瘤的病人,服用此藥,會因為兒茶酚胺釋放,導致高血壓危象(103-2-23)
- 對於有在服用三環抗憂鬱者,併用此藥,會因為抗高血壓效果被抑制,可能會有嚴重高血壓