药理学/抗高血压/抑制交感神经功能/Guanethidine
外观
因不良反应,在美国已不再使用
化学结构
[编辑]- 极性高(因此难进入中枢神经系统)
作用机转
[编辑]- 透过去甲肾上腺素转运体(NET),运送进入交感神经细胞
- 进入细胞后,被运进囊泡中,使得囊泡中去甲肾上腺素减少
- 抑制去甲肾上腺素从交感神经末端释放
- 释放至神经细胞外后,被细胞再回收,进入神经细胞,回到第一点,如此循环,此为此药能降低血压最关键的步骤
- 因此,能够阻断神经再回收的药物,亦会阻断此药的降压效果(像是 cocaine、amphentamine、三环抗忧郁药、phenothiazines 和 phenoxybenzamine)
临床效果与应用
[编辑]- 半衰期长,5 天
不良反应
[编辑]- 姿势性低血压、运动后低血压,尤其是高剂量服用
- 腹泻(因为交感神经受抑制,副交感相对优势,促进消化道平滑肌运动)
- 延迟射精或是逆行射精(即精液逆行涉入膀胱)
- 对于有嗜铬细胞瘤的病人,服用此药,会因为儿茶酚胺释放,导致高血压危象(103-2-23)
- 对于有在服用三环抗忧郁者,并用此药,会因为抗高血压效果被抑制,可能会有严重高血压