藥理學/胰岛素及其他降血糖药

總覽

藥理分類	藥化分類	藥物		藥理機轉	適應症	不良反應
胰島素	速效	Aspart	Inhaled regular	活化胰島素受體	第一型和第二型糖尿病	低血糖 體重增加 脂肪再生不良（lipodystrophy）
	短效	Regular（人類胰島素）
	中效	Lente	NPH
	長效	Detemir	Ultralente
		Glargine
Sulfonylureas	第一代	Acetohexamide	Tolazamide	促使胰島素分泌 關閉 β 細胞 K+ 通道	第二型糖尿病	低血糖 體重增加
		Chlorpropamide	Tolbutamide
	第二代	Gliclazide	Glipizide
		Glimepiride	Glyburide(Glibenclamide)
Meglitinide analogs	D-phenylanaline 衍生物	Meglitinide	Repaglinide			低血糖
		Nateglinide
Biguanides		Buformin	Metformin	活化 AMPK 路徑 降低肝臟與腎臟行糖質新生		腹瀉 噁心 乳酸酸中毒 如肝與腎功能損傷者，應不使用
		Phenformin
α-Glucoisdase 抑制劑		Acarbose	Voglibose	抑制小腸的 α-Glucoisdase		腸胃道副作用 脹氣 肝功能異常 如肝與腎功能損傷者，應不使用
		Miglitol
Insulin sensitizers		Linoleic acid		與 PPAR-γ 和 α 結合，調節基因表現		體液滯留 周邊水腫 黃斑水腫 慢性心衰竭 貧血 體重增加 女性容易骨折 如有慢性腎衰竭或肝疾病，不應使用
	Thiazolidinediones	Ciglitazone	Rosiglitazone
		Pioglitazone	Troglitazone
	PPAR α/γ 促進劑	Ragaglitazar	Muraglitazar
GLP-1 受體促進劑		Albiglutide	Exenatide	GLP-1 類似物 與 GLP-1 受體結合		噁心嘔吐 頭痛 厭食 中度體重減輕 胰腺炎 嚙齒動物實驗上發現 C-cell tumor
		Dulaglutide	Liraglutise
Dipeptidly peptidase-4 抑制劑	α-Aminoacylpyrrolidine	Alogliptin	Sitagliptin	抑制 GLP-1 被分解 提高血中 GLP-1 濃度		鼻炎 上呼吸道感染 頭痛 胰腺炎
		Linagliptin	Vildagliptin
		Saxaglitpin	Xanthine
SGLT2 抑制劑		Canagliflozin	Empagliflozin	提升腎臟再吸收葡萄糖		體重減輕 尿道感染 多尿 搔癢 口渴 滲透性利尿 便秘
		Dapagliflozin
Islet amyloid polypeptide analog		Pramlintide		amylin 類似物 與 amylin 受體結合	第一型和第二型糖尿病	噁心 厭食 低血糖 頭痛
膽酸 sequeltrant		Colesevelam HCl		與膽酸結合 降低葡萄糖吸收	第二型糖尿病	便秘 消化不良 腹部疼痛 噁心 三酸甘油脂提升 脹氣 腸道阻塞
多巴胺促進劑		Bromocriptine		D2 受體促進劑 降低葡萄糖吸收		噁心嘔吐 昏厥 頭痛

臨床應用

糖尿病治療指引

	Metformin	GLP1-RA	SGLT2i	DPP4i	AGi	TZD（中度劑量）	SU	GLN	Colsvl	BCR-QR	胰島素	餐前胰島素
療效	高	高	中間	中間		高	高				最高
低血糖	無	無	無	無	無	無	中度至嚴重	中度	無	無	中度至嚴重	無
體重	輕微減輕	減輕	減輕	無	無	增加	增加	增加	無	無	增加	減輕
腎功能	eGFR < 30 mL/min/1.73 m2 禁忌	CrCl < 30 者不使用 Exenatide	eGFR < 4.5 mL/min/1.73 m2 不使用	有必要做劑量調整（除了 Linagliptin） 有效減低蛋白尿	無	一般因體液滯留不建議用於腎損傷者	Glyburide 不建議 Glipizide 和 Glimepiride 為避免低血糖，一開始使用較保守	低血糖風險	無	無	低血糖風險	無
			見備註一
			生殖器黴菌感染
		Liraglutide 對慢性腎病有益處	可能對慢性腎病有益（Capagliflozin,Empagliflozin,Dapagliflozin），見備註一
心臟衰竭	無	無	Empagliflozin,Canagliflozin,Dapagliflozin 可能有益處；見備註 2	見備註 4	無	中度	無	無	無	無	慢性心臟病風險	無
動脈粥硬化症心血管疾病	無	LA GLP1-RA 可能有益處(Lixisenatide 無)	見備註 3	見備註 4	無	可能降低中風風險（Pioglitazone 可能有益處）	可能有動脈粥硬化症心血管疾病風險	可能有動脈粥硬化症心血管疾病風險	降低 LDL-C	安全	無	無
骨骼	無	無	無	無	無	中度骨折風險	無	無	無	無	無	無
酮酸中毒	無	無	可能發生	無	無	無	無	無	無	無	無	無
1：eGFR ≥ 30 mL/min/1.73 m2 以及慢性腎病 +3 蛋白尿者可使用 Cangaliflozin
2：Dapagliflozin 可能可以避免因心臟衰竭而住院，對 HFrEF 具有效果
3：Empagliflozin FDA 核准可降低心血管疾病死亡率；Canagliflozin FDA 核准可降低重大心臟血管不良事件發生率
4：Alogliptin 和 Saxagliptin 可能提高因心臟衰竭而住院
其他	消化道副作用 可能 B12 缺乏	FDA 黑核警告：甲狀腺 C 細胞瘤（Liraglutide, Albiglutide, Dulaglutide, Exenatide 延長釋放） 消化道副作用 注射反應 可能有急性胰臟炎風險