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药理学/胰岛素及其他降血糖药

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总览[编辑]

药理分类 药化分类 药物 药理机转 适应症 不良反应
胰岛素 速效 Aspart Inhaled regular 活化胰岛素受体 第一型和第二型糖尿病
  • 低血糖
  • 体重增加
  • 脂肪再生不良(lipodystrophy)
  • 短效 Regular(人类胰岛素)
    中效 Lente NPH
    长效 Detemir Ultralente
    Glargine
    Sulfonylureas 第一代 Acetohexamide Tolazamide
  • 促使胰岛素分泌
  • 关闭 β 细胞 K+ 通道
  • 第二型糖尿病
  • 低血糖
  • 体重增加
  • Chlorpropamide Tolbutamide
    第二代 Gliclazide Glipizide
    Glimepiride Glyburide(Glibenclamide)
    Meglitinide analogs D-phenylanaline 衍生物 Meglitinide Repaglinide 低血糖
    Nateglinide
    Biguanides Buformin Metformin
  • 活化 AMPK 路径
  • 降低肝脏与肾脏行糖质新生
  • 腹泻
  • 恶心
  • 乳酸酸中毒
  • 如肝与肾功能损伤者,应不使用
  • Phenformin
    α-Glucoisdase 抑制剂 Acarbose Voglibose 抑制小肠的 α-Glucoisdase
  • 肠胃道副作用
  • 胀气
  • 肝功能异常
  • 如肝与肾功能损伤者,应不使用
  • Miglitol
    Insulin sensitizers Linoleic acid 与 PPAR-γ 和 α 结合,调节基因表现
  • 体液滞留
  • 周边水肿
  • 黄斑水肿
  • 慢性心衰竭
  • 贫血
  • 体重增加
  • 女性容易骨折
  • 如有慢性肾衰竭或肝疾病,不应使用
  • Thiazolidinediones Ciglitazone Rosiglitazone
    Pioglitazone Troglitazone
    PPAR α/γ 促进剂 Ragaglitazar Muraglitazar
    GLP-1 受体促进剂 Albiglutide Exenatide
  • GLP-1 类似物
  • 与 GLP-1 受体结合
  • 恶心呕吐
  • 头痛
  • 厌食
  • 中度体重减轻
  • 胰腺炎
  • 啮齿动物实验上发现 C-cell tumor
  • Dulaglutide Liraglutise
    Dipeptidly peptidase-4 抑制剂 α-Aminoacylpyrrolidine Alogliptin Sitagliptin
  • 抑制 GLP-1 被分解
  • 提高血中 GLP-1 浓度
  • 鼻炎
  • 上呼吸道感染
  • 头痛
  • 胰腺炎
  • Linagliptin Vildagliptin
    Saxaglitpin Xanthine
    SGLT2 抑制剂 Canagliflozin Empagliflozin 提升肾脏再吸收葡萄糖
  • 体重减轻
  • 尿道感染
  • 多尿
  • 搔痒
  • 口渴
  • 渗透性利尿
  • 便秘
  • Dapagliflozin
    Islet amyloid polypeptide analog Pramlintide
  • amylin 类似物
  • 与 amylin 受体结合
  • 第一型和第二型糖尿病
  • 恶心
  • 厌食
  • 低血糖
  • 头痛
  • 胆酸 sequeltrant Colesevelam HCl
  • 与胆酸结合
  • 降低葡萄糖吸收
  • 第二型糖尿病
  • 便秘
  • 消化不良
  • 腹部疼痛
  • 恶心
  • 三酸甘油脂提升
  • 胀气
  • 肠道阻塞
  • 多巴胺促进剂 Bromocriptine
  • D2 受体促进剂
  • 降低葡萄糖吸收
  • 恶心呕吐
  • 昏厥
  • 头痛
  • 临床应用[编辑]

    糖尿病治疗指引

    Metformin GLP1-RA SGLT2i DPP4i AGi TZD(中度剂量) SU GLN Colsvl BCR-QR 胰岛素 餐前胰岛素
    疗效 中间 中间 最高
    低血糖 中度至严重 中度 中度至严重
    体重 轻微减轻 减轻 减轻 增加 增加 增加 增加 减轻
    肾功能 eGFR < 30 mL/min/1.73 m2 禁忌 CrCl < 30 者不使用 Exenatide eGFR < 4.5 mL/min/1.73 m2 不使用
  • 有必要做剂量调整(除了 Linagliptin)
  • 有效减低蛋白尿
  • 一般因体液滞留不建议用于肾损伤者
  • Glyburide 不建议
  • Glipizide 和 Glimepiride 为避免低血糖,一开始使用较保守
  • 低血糖风险 低血糖风险
    见备注一
    生殖器霉菌感染
    Liraglutide 对慢性肾病有益处 可能对慢性肾病有益(Capagliflozin,Empagliflozin,Dapagliflozin),见备注一
    心脏衰竭 Empagliflozin,Canagliflozin,Dapagliflozin 可能有益处;见备注 2 见备注 4 中度 慢性心脏病风险
    动脉粥硬化症心血管疾病 LA GLP1-RA 可能有益处(Lixisenatide 无) 见备注 3 见备注 4 可能降低中风风险(Pioglitazone 可能有益处) 可能有动脉粥硬化症心血管疾病风险 可能有动脉粥硬化症心血管疾病风险 降低 LDL-C 安全
    骨骼 中度骨折风险
    酮酸中毒 可能发生
    1:eGFR ≥ 30 mL/min/1.73 m2 以及慢性肾病 +3 蛋白尿者可使用 Cangaliflozin
    2:Dapagliflozin 可能可以避免因心脏衰竭而住院,对 HFrEF 具有效果
    3:Empagliflozin FDA 核准可降低心血管疾病死亡率;Canagliflozin FDA 核准可降低重大心脏血管不良事件发生率
    4:Alogliptin 和 Saxagliptin 可能提高因心脏衰竭而住院
    其他
  • 消化道副作用
  • 可能 B12 缺乏
  • FDA 黑核警告:甲状腺 C 细胞瘤(Liraglutide, Albiglutide, Dulaglutide, Exenatide 延长释放)
  • 消化道副作用
  • 注射反应
  • 可能有急性胰脏炎风险