药理学/胰岛素及其他降血糖药

总览

药理分类	药化分类	药物		药理机转	适应症	不良反应
胰岛素	速效	Aspart	Inhaled regular	活化胰岛素受体	第一型和第二型糖尿病	低血糖 体重增加 脂肪再生不良（lipodystrophy）
	短效	Regular（人类胰岛素）
	中效	Lente	NPH
	长效	Detemir	Ultralente
		Glargine
Sulfonylureas	第一代	Acetohexamide	Tolazamide	促使胰岛素分泌 关闭 β 细胞 K+ 通道	第二型糖尿病	低血糖 体重增加
		Chlorpropamide	Tolbutamide
	第二代	Gliclazide	Glipizide
		Glimepiride	Glyburide(Glibenclamide)
Meglitinide analogs	D-phenylanaline 衍生物	Meglitinide	Repaglinide			低血糖
		Nateglinide
Biguanides		Buformin	Metformin	活化 AMPK 路径 降低肝脏与肾脏行糖质新生		腹泻 恶心 乳酸酸中毒 如肝与肾功能损伤者，应不使用
		Phenformin
α-Glucoisdase 抑制剂		Acarbose	Voglibose	抑制小肠的 α-Glucoisdase		肠胃道副作用 胀气 肝功能异常 如肝与肾功能损伤者，应不使用
		Miglitol
Insulin sensitizers		Linoleic acid		与 PPAR-γ 和 α 结合，调节基因表现		体液滞留 周边水肿 黄斑水肿 慢性心衰竭 贫血 体重增加 女性容易骨折 如有慢性肾衰竭或肝疾病，不应使用
	Thiazolidinediones	Ciglitazone	Rosiglitazone
		Pioglitazone	Troglitazone
	PPAR α/γ 促进剂	Ragaglitazar	Muraglitazar
GLP-1 受体促进剂		Albiglutide	Exenatide	GLP-1 类似物 与 GLP-1 受体结合		恶心呕吐 头痛 厌食 中度体重减轻 胰腺炎 啮齿动物实验上发现 C-cell tumor
		Dulaglutide	Liraglutise
Dipeptidly peptidase-4 抑制剂	α-Aminoacylpyrrolidine	Alogliptin	Sitagliptin	抑制 GLP-1 被分解 提高血中 GLP-1 浓度		鼻炎 上呼吸道感染 头痛 胰腺炎
		Linagliptin	Vildagliptin
		Saxaglitpin	Xanthine
SGLT2 抑制剂		Canagliflozin	Empagliflozin	提升肾脏再吸收葡萄糖		体重减轻 尿道感染 多尿 搔痒 口渴 渗透性利尿 便秘
		Dapagliflozin
Islet amyloid polypeptide analog		Pramlintide		amylin 类似物 与 amylin 受体结合	第一型和第二型糖尿病	恶心 厌食 低血糖 头痛
胆酸 sequeltrant		Colesevelam HCl		与胆酸结合 降低葡萄糖吸收	第二型糖尿病	便秘 消化不良 腹部疼痛 恶心 三酸甘油脂提升 胀气 肠道阻塞
多巴胺促进剂		Bromocriptine		D2 受体促进剂 降低葡萄糖吸收		恶心呕吐 昏厥 头痛

临床应用

糖尿病治疗指引

	Metformin	GLP1-RA	SGLT2i	DPP4i	AGi	TZD（中度剂量）	SU	GLN	Colsvl	BCR-QR	胰岛素	餐前胰岛素
疗效	高	高	中间	中间		高	高				最高
低血糖	无	无	无	无	无	无	中度至严重	中度	无	无	中度至严重	无
体重	轻微减轻	减轻	减轻	无	无	增加	增加	增加	无	无	增加	减轻
肾功能	eGFR < 30 mL/min/1.73 m2 禁忌	CrCl < 30 者不使用 Exenatide	eGFR < 4.5 mL/min/1.73 m2 不使用	有必要做剂量调整（除了 Linagliptin） 有效减低蛋白尿	无	一般因体液滞留不建议用于肾损伤者	Glyburide 不建议 Glipizide 和 Glimepiride 为避免低血糖，一开始使用较保守	低血糖风险	无	无	低血糖风险	无
			见备注一
			生殖器霉菌感染
		Liraglutide 对慢性肾病有益处	可能对慢性肾病有益（Capagliflozin,Empagliflozin,Dapagliflozin），见备注一
心脏衰竭	无	无	Empagliflozin,Canagliflozin,Dapagliflozin 可能有益处；见备注 2	见备注 4	无	中度	无	无	无	无	慢性心脏病风险	无
动脉粥硬化症心血管疾病	无	LA GLP1-RA 可能有益处(Lixisenatide 无)	见备注 3	见备注 4	无	可能降低中风风险（Pioglitazone 可能有益处）	可能有动脉粥硬化症心血管疾病风险	可能有动脉粥硬化症心血管疾病风险	降低 LDL-C	安全	无	无
骨骼	无	无	无	无	无	中度骨折风险	无	无	无	无	无	无
酮酸中毒	无	无	可能发生	无	无	无	无	无	无	无	无	无
1：eGFR ≥ 30 mL/min/1.73 m2 以及慢性肾病 +3 蛋白尿者可使用 Cangaliflozin
2：Dapagliflozin 可能可以避免因心脏衰竭而住院，对 HFrEF 具有效果
3：Empagliflozin FDA 核准可降低心血管疾病死亡率；Canagliflozin FDA 核准可降低重大心脏血管不良事件发生率
4：Alogliptin 和 Saxagliptin 可能提高因心脏衰竭而住院
其他	消化道副作用 可能 B12 缺乏	FDA 黑核警告：甲状腺 C 细胞瘤（Liraglutide, Albiglutide, Dulaglutide, Exenatide 延长释放） 消化道副作用 注射反应 可能有急性胰脏炎风险