藥理學/腎上腺素促進劑與拮抗劑/腎上腺素受體促進劑之構效關係

Phenylethylamine 可以視為交感神經性藥物的母藥，許多藥物為它的衍生

結構上可以分成三個部分：

• 苯環
• 末端胺基
• 乙基胺鍊的 α 或 β 碳

苯環上的取代

• 3 號與 4 號碳上皆有 OH 基，也就是 Catecholamines，此時 α 與 β 活性最大，但亦被 COMT 代謝，使口服吸收差，需要用靜脈注射給藥
• 缺少一個 OH，尤其是 3 號碳上的 OH，該藥的效力急劇下降，例如：Phenylephrine 的效力比 Epinephrine 少得多，α 受體親和力下降 100 倍，β 活性幾乎沒有（除非在非常的高濃度下）
• 但是，少一個或是兩個 OH，可以提高口服生物可利用率，延長作用時間，而且更容易擴散至中樞神經系統，例如：Ephedrine（左） 和 Amphetamine（右），皆能口服，作用時間長，可以產生中樞神經作用

胺基上的取代

• 增加氮上烷類取代的大小，增加 β 受體活性，例如甲基取代（Epinephrine），β₂ 受體活性增強；換成異丙基（Isoproterenol），β 活性更強

• β₂ 選擇性促進劑需要較大的胺基取代
• 當胺上的取代基大小越大，α 活性會越小，例如：Isoproterenol 具有較弱的 α 受體活性

α 碳上的取代

• α 碳上取代可以阻止 MAO（monoamine oxidase）氧化代謝，延長作用時間，尤其在 noncatecholamines 上，效果更明顯，例如 Ephedrine 和 Amphetamine

• α -甲基取代化合物也稱為 Phenylisopropylamines
• 也因未能抵禦 MAO，因此此類藥物可以將非腎上腺素神經儲存小泡裡的兒茶酚胺置換

β 碳上的取代

• 直接作用的促進劑通常有 β-OH 基團，除了 Dopamine
• 除了刺激腎上腺素受體外，該羥基對於儲存擬交感胺入神經囊泡中可能是重要的