药物化学/肾上腺性受体，影响肾肾上腺的药物/α2 促进剂，2-Arylimidazoline 类药物

Clonidine（Catapres）

设计理念

原本要用于血管收缩的鼻塞用药，结果在早期临床测试时，发现它有很明显的降压作用，与原本预期的血管收缩作用相反

化学

• pKa 8.3，因此在生理 pH 环境下有 80% 离子化，实验 logD_{pH 7.4} 为 1.03
• 结构上类似作用于 α₁ 受体促进剂的 arylimidazoline 类药物，不同的是在 CH₂ bridge 被胺基取代，产生 guanidino 基团
• 苯环邻位上有两个氯取代，使其结构非平面
• 非解离型 clonidine 有互变易构物

作用机转

• 主要是 α₂ 受体促进剂，与位于中枢的（主要位于延脑） nonadrenergic imidazoline binding site（造成中枢交感讯息传出抑制）
• 一些周边 α₁ 受体促进剂（造成血管收缩）与神经外血管突触后 α_2B 受体促进剂，所以服用后一开始会有短暂的血管收缩与血压上升，但很快地因为 clonidine 穿过血脑障壁与中枢 α_2A 作用后，血压下降

Tizanidine（Zanaflex）

化学

• pKa 7.4，在生理 pH 下约有 50% 离子化，logD_{pH 7.4} 为 1.8

作用机转

• 刺激中枢运动神经元突触前 α_2C 受体，减少兴奋性氨基酸释放，抑制蓝斑脊髓路径，因此减少大脑或脊髓受损造成的痉挛

Apraclonidine（Iopidine） Brimonidine（Alphagan）

化学

• pKa 9.22，logD_{pH 7.4} 为 0.01

作用机转

• 刺激眼睛的 α₂ 受体，降低眼房水的制造与加强眼房水排出，因此降低眼内压，治疗青光眼
• 主要是降低眼房水形成
• 也会刺激视网膜中的 α₂ 受体，而有神经保护作用

Brimonidine（Alphagan）

化学

• pKa 7.4，logD_{pH 7.4} 为 0.49

作用机转

• 刺激眼睛的 α₂ 受体，降低眼房水的制造与加强眼房水排出，因此降低眼内压，治疗青光眼
• 主要是降低眼房水形成与增加葡萄膜巩膜通路以利眼房水排出
• 也会刺激视网膜中的 α₂ 受体，而有神经保护作用
• 对 α₂ 受体的选择性比 Clonidine 或 Apraclonidine 大 1000 倍

代谢

主要由醛氧化酶代谢

副作用

会进入大脑，可能会造成疲劳、昏睡