药物化学/肾上腺性受体,影响肾肾上腺的药物/Phenylpropanolamines
外观
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(-)-Ephedrine
[编辑]简介
[编辑]来自麻黄植物,该类植物中有 80~90% 的生物碱是 Ephedrine,10~15% 是 (+)-Pseudoephedrine,2~5% 是 N-methylephedrine
化学
[编辑]- (1R,2S)结构
- 苯环上没有 OH 取代,因此不是 COMT 的受质,也使其非选择性作用
- 也因为极性较低,可以穿过血脑障壁
立体化学与影响
[编辑]- erythro 镜像异构物为 (1R,2S)和(1S,2R);threo 镜像异构物则为 (1R,2R)和(1S,2S)(也就是 pseudoephedrine)
- (1S,2R)主要展现间接作用,而(1S,2S)主要是间皆作用而没有直接作用
(+)-Pseudoephedrine
[编辑]副作用
[编辑]中枢副作用比 Ephedrine 少,但会上瘾
(+)-Phenylpropanolamine
[编辑]化学
[编辑]- Ephedrine 的 N-去甲基类似物
- 也是 Norephedrine 的立体异构物
- 不会通过血脑障壁
副作用
[编辑]- 增加年轻女性中凤的风险