药物化学/胆碱能药、抗胆碱能药、抗胆碱酯酶/Carbachol

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药物结构[编辑]

设计理念[编辑]

  • 与 Methacholine 相同，为了解决乙酰胆碱安定性问题，但采用另一方向
  • 将酯基改成耐水解的 carbamate，因为氮上的未共用电子会与邻近的羰基反应，使亲电性降低
  • 到这里，要注意，虽然胺基与甲基，在大小上相似，但前者为极性，后者脂溶性，也就是说胺基必须能与“亲脂性”的 pocket 键结，才具有生物活性
  • 幸运的是，活性依然保留

作用机转[编辑]

  • 在 mAChRs 和 nAChRs 上皆有亲和力
  • 较弱的 AChE 抑制
  • 比乙酰胆碱更能抵抗酸、碱与 AChE 催化水解反应
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