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序言
1
藥物結構
2
設計理念
3
作用機轉
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藥物化學/膽鹼能藥、抗膽鹼能藥、抗膽鹼酯酶/Carbachol
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藥物化學
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膽鹼能藥、抗膽鹼能藥、抗膽鹼酯酶
藥物結構
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設計理念
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與 Methacholine 相同,為了解決乙醯膽鹼安定性問題,但採用另一方向
將酯基改成耐水解的 carbamate,因為氮上的未共用電子會與鄰近的羰基反應,使親電性降低
到這裡,要注意,雖然胺基與甲基,在大小上相似,但前者為極性,後者脂溶性,也就是說胺基必須能與「親脂性」的 pocket 鍵結,才具有生物活性
幸運的是,活性依然保留
作用機轉
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在 mAChRs 和 nAChRs 上皆有親和力
較弱的 AChE 抑制
比乙醯膽鹼更能抵抗酸、鹼與 AChE 催化水解反應