药理学/抗病毒药物/抗 HIV 药物之临床应用
外观
治疗目标
[编辑]- 降低死亡率与发病率
- 改善生活品质
- 恢复及保持免疫功能
- 避免进一步传染
治疗
[编辑]Preferred regimens | 选择限制 | |
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PI-based | Darunavir+Ritonavir+Tenofovir disoproxil fumarate+Emtricitabine | |
InSTI-based | ||
选择替代 regiemens | ||
NNRTI based | Efavirenz + Tenofovir disoproxil fumarate + Emtricitabine | |
Rilpivirine + Tenofovir disoproxil fumarate + Emtricitabine | ||
PI-based | Atazanavir + Ritonavir (or Cobicistat) + Tenofovir disoproxil fumarate + Emtricitabine | |
Darunavir + Ritonavir (or Cobicistat) + Abacavir + Lamivudine | 只能用于 HLA-B5701(-) | |
Darunavir + Cobicistat + Tenofovir disoproxil fumarate + Emtricitabine | ||
选择替代 regiemens 或组成,不应在任何时间使用 | ||
Regimen 或组成 | 备注 | |
所有任何 NRTI regimen | 抗病毒效果差 | |
Didanosine+Tenofovir | 抗病毒效果差、CD4 下降 | |
Didanosine + Stavudine | 皮下脂肪萎缩、周边神经病变、乳酸中毒 | |
2 个 NNRTI 组合 | 高不良反应与药物交互作用 | |
Emtricitabine + Lamivudine or Zidovudine + Stavudine | 核苷酸类药物共使用,疗效无加成或抑制作用 | |
Darunavir, Saquinavir, Tipranavir | 生体可用率不足 | |
Etravirine + Selected boosted PIs | 可能诱导 PI 代谢、剂量未有定论 | |
Nevirapine in ARV naïve with higher CD4 counts (>250 for women, >400 for men) | 高肝毒性症状发生率 |
- Tenofovir 有两种前驱药:Tenofovir disoproxil fumarate (TDF) 和 Tenofovir alafenamide (TAF)
- TDF:经首度代谢后,使血液中要较高 tenofovir 浓度,而导致不良反应,像是近端肾小管病变和骨质脱钙
- TAF:在淋巴细胞被 cathepsin A 或在肝细胞被 carboxylesterase 1 代谢成 tenofovir,使 tenofovir 在血中分布少,多分布在细胞内,减少不良反应
- NRTI 可能会抑制粒线体 DNA 或 RNA 合成,引起副作用。包括周边神经病变、胰腺炎、皮下脂肪萎缩、肌病、贫血和伴随脂肪肝之乳酸中毒
- 比较旧的药物(didanosine, stavudine, zidovudine)副作用比新药(tenofovir, emtricitabine, lamivudine, abacavir)大
- 比较新的 NRTI 由肾脏排除,在肾功能不足者,剂量要做调整
- abacavir 由肝脏代谢,不应用于肝损伤者
- NNRTIs