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药理学/胆碱性受体拮抗剂/蕈毒碱受体拮抗剂的临床

维基教科书,自由的教学读本

临床应用[编辑]

解除平滑肌痉挛[编辑]

适用于各种内脏绞痛,对胃肠绞痛、膀胱刺激症状如尿频、尿急等疗效较好。也可用于儿童遗尿症,可增加膀胱容量,减少小便次数。但对胆绞痛或肾绞痛疗效较差,常需与阿片类镇痛药合用。

中枢神经系统[编辑]

帕金森氏症[编辑]

  • 因为目前没有单一一个药物可以克服此疾病,因此常常投与复方做治疗
  • 其中,抗蕈毒碱药物就是其一,辅助治疗帕金森氏症

动晕症[编辑]

  • Scopolamine

眼睛疾病[编辑]

  • 用于要检查屈光不正但不会乖乖听话的人(如小孩),需要麻痹睫状体:atropine
  • 要用眼底镜检查眼睛时,需要将瞳孔放大
    • 然而抗蕈毒碱药物不能用于瞳孔放大,除非需要睫状肌麻痹或是延长药物作用时间
    • 常用 α 受体促进剂,如 phenylephrine
  • Glycopyrrolate
  • 在有葡萄膜a炎或是虹膜炎上,可以避免沾黏:homatropine

a:眼球,有三层不同的组织包覆一个充满胶状物(玻璃体)的空腔,最外层是巩膜(眼白),最内层是视网膜介于视网膜与巩膜(眼白)中间的就是葡萄膜

呼吸疾病[编辑]

  • 手术麻醉前用于减少(刺激的麻醉剂造成的,如乙醚)呼吸道分泌,减少喉痉挛发生:注射 atropine 或是 scopolamine
    • 而且 scopolamine 有健忘效果,可以用于手术或是分娩
  • 不过,常常会造成术后尿滞留或肠胃不适
    • 新的吸入性麻醉剂对呼吸道的刺激很小
  • 慢性阻塞性肺病(Chronic Obstructive Pulmonary Disease, COPD):ipratropium, tiotropium, aclidinium, umeclidinium, glycopyrrolate,或是 atropine 的合成衍生物
  • 气喘:ipratropium, tiotropium

心血管疾病[编辑]

  • 血管迷走神经性晕厥(vasovagal syncope),血液中儿茶酚胺太高,肾上腺素不断刺激心脏,使心室高度收缩,过度刺激左心室下壁的机械感受器,刺激迷走神经发出讯息,抑制窦房结和房室节,造成严重低血压和心跳过慢:atropine
  • 在特异性b扩大性心肌病变c,或是 Chagas' 疾病(感染原虫 Trypanosma cruzi)中,他们血中会有自身抗体,攻击自己的 M2 受体(的第二细胞外环);在 Graves' disease(甲状腺亢进)中,血中也有自身抗体,对心脏发挥副交感作用,导致心房颤动,可以 atropine 阻止

b:idiopathic,也有翻译叫自发性、特发性,即不明原因引起的疾病

c:dilated cardiomyopathy,心肌病的一种,左心室或左右两心室扩大且心脏的收缩力减弱

肠胃道疾病[编辑]

  • 以前常用于消化道溃疡(因为以前认为消化道溃疡是胃酸过多造成,直到 2005 年诺贝尔医学奖得主 Barry J. Marshall 的英勇奉献)
  • 旅行者腹泻、轻度或自限性d胃肠不适,常合并鸦片类抗腹泻药物e:atropine+diphenoxylate

d:自限疾病(self-limited disease):疾病发生到一定程度后就会停止,并逐渐痊愈

e:吗啡有一个副作用是便秘,因此科学家以他结构为基础,发展不会上瘾不会止痛的抗腹泻药

泌尿道疾病[编辑]

  • 缓解轻微发炎性膀胱疾病造成的尿急
  • Oxybutynin,对 M3 受体较专一,缓解泌尿道术(如前列腺切除术)后膀胱痉挛,减少有神经疾病者不自愿排尿(如有脊髓脊膜膨出f的小孩),口服或是透过导管导入膀胱
  • Darifenacin 和 solifenacin,对 M3 受体比 oxybutynin 和 trospium 更专一,且半衰期长,用于成年人尿失禁
  • Propiverine,在欧洲核准用于尿失禁,但在美国还没批准
  • 治疗尿失禁的另一方法是膀胱内注射 botulinum toxin A,已核准用于无法容忍抗蕈毒碱药物副作用或是对抗蕈毒碱药物没反应者
  • 辅助用于前列腺肥大造成的膀胱障碍,如排尿次数增加,常合并 α 受体拮抗剂
  • Imipramine,三环抗忧郁药,具有强的抗蕈毒碱作用,用于老人尿失禁,不过此药物有中枢神经毒性
  • 用于尿结石,透过放松输尿管平滑肌,缓解石头经过造成的疼痛,不过药物用于此的益处仍是问号

f:meningomyelocele,一种先天疾病,脊椎骨会有一节或多节的背部缺口

胆碱中毒[编辑]

  • 抗蕈毒碱治疗
    • 胆碱酯酶抑制剂会产生危及生命的尼古丁和蕈毒碱作用
    • 对于尼古丁作用,目前没有有效的方法治疗
    • 对于蕈毒碱作用,使用三级胺药物(atropine)
  • 碱酯酶重生药物
    • 可以破坏有机磷药物与胆碱酯酶之间的共价键,让胆碱酯酶恢复功能
    • Pralidoxime, diacetylmonoxime, obidoxime,其中只有 pralidoxime 在美国被核准使用
    • Pralidoxime 和 obidoxime,因带有正电四级胺,无法进入中枢神经发挥解毒作用
    • Diacetylmonoxime 则可以穿过血脑障壁
  • 预防治疗
    • 在暴露前服用 pyridostigmine,或是 atropine
    • 大概都是在战前
  • 蘑菇中毒
    • 分为急性发作和延迟发作
    • 急性发作用 atropine
    • 延迟发作:amatoxin 抑制 RNA 聚合酶,造成肝和肾细胞受损,这个 atropine 无法

其他[编辑]

  • 多汗症

不良反应[编辑]

  • 瞳孔放大、睫状肌麻痹(当药物不是用于眼睛方面时)
  • 幻觉
  • 中毒者:口干、心跳过快、皮肤发热、脸红、烦躁、胆妄g
    • 以症状辅助治疗
    • physostigmine
    • 冷毯控制体温
    • diazepam 控制癫痫
  • 体温上升(注意:在成年人身上可能不会怎样,但在婴儿上可能会致死)
  • 越极性的抗蕈毒碱药,越容易分布在周边组织,阻断神经节,造成姿态性低血压
    • 以四级胺胆碱酯酶抑制剂(neostigmine)治疗
    • 以拟交感神经剂,如 phenylephrine 控制低血压
  • 有抗蕈毒碱作用的三环抗忧郁药、选择性血清素再回收抑制剂、抗焦虑和抗组织胺药物,可能会损及老人的记忆和认知功能

g:一种综合症,意识混乱、注意力变差、定向感变差、答非所问,幻觉

禁忌证[编辑]

  • 通常是相对禁忌,非绝对禁忌
  • 青光眼,尤其是闭角型青光眼
  • 老人要小心使用,有前列腺增生史的要避免使用
  • 有消化性疾病者,不应使用非选择性抗蕈毒碱药