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药理学/肾上腺素拮抗剂

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肾上腺素受体阻断药又称肾上腺素受体拮抗药,能阻断肾上腺素受体从而拮抗去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药的作用。

α肾上腺素受体阻断药

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  • α受体阻断药能选择性地与α肾上腺素受体结合,其本身不激动或较弱激动肾上腺素受体,却能阻碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与α受体结合,从而产生抗肾上腺素作用。
  • 它们能将肾上腺素的升压作用翻转为降压作用,这个现象称为“肾上腺素作用的翻转”(adrenaline reversal)。这可解释为α受体阻断药选择性地阻断了与血管收缩有关的α受体,与血管舒张有关的β受体未被阻断,所以肾上腺素受体的血管收缩作用被取消,而血管舒张作用得以充分地表现出来。

非选择性α受体阻断药

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酚妥拉明和妥拉唑林

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体内过程

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药理作用

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血管
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心脏
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其他
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临床应用

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  • 治疗外周血管痉挛性疾病
  • 去甲肾上腺素滴注外漏
  • 治疗顽固性充血性心力衰竭和急性心肌梗死
  • 抗休克:酚妥拉明舒张血管,降低外周阻力,使心排出量增加,并能降低肺循环阻力,防治肺水肿的发生,从而改善休克状态时的内脏血液灌注,解除微循环障碍。
  • 肾上腺嗜铬细胞瘤
  • 药物引起的高血压
  • 其他

不良反应

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常见的反应有低血压,胃肠平滑肌兴奋所致的腹痛、腹泻、呕吐和诱发溃疡病。

酚苄明

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体内过程

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药理作用

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酚苄明可与α受体形成牢固的共价键。

临床应用

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不良反应

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选择性α1受体阻断药

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选择性α2受体阻断药

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α、β肾上腺素受体阻断药

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