藥理學/腎上腺素拮抗劑/β肾上腺素受体阻断药
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体内过程[编辑]
药理作用[编辑]
β受体阻断作用[编辑]
内在拟交感活性[编辑]
有些β肾上腺素受体阻断药除了能阻断β受体外,对β受体亦具有部分激动作用,也称内在拟交感活性(intrinsic sympathomimetic activity,ISA)。由于这种作用较弱,通常被其β受体阻断作用所掩盖。
膜稳定作用[编辑]
实验证明,有些β受体阻断药具有局部麻醉作用和奎尼丁样作用,这两种作用都由于其降低细胞膜对离子的通透性所致,故称为膜稳定作用。
眼[编辑]
临床应用[编辑]
不良反应及禁忌症[编辑]
心血管反应[编辑]
诱发或加重支气管哮喘[编辑]
反跳现象[编辑]
其他[编辑]
非选择性β受体阻断药[编辑]
普萘洛尔[编辑]
体内过程[编辑]
口服吸收率大于90%,主要在肝脏代谢,其代谢产物为4-羟普萘洛尔,仍具有β受体阻断药的活性。
药理作用与临床应用[编辑]
普萘洛尔具有较强的β受体阻断作用,对β1和β2受体的选择性很低,无内在拟交感活性。用药后心率减慢,心肌收缩力和心排出量降低,冠脉血流量下降,心肌耗氧量明显减少,对高血压患者可使其血压下降,支气管阻力也有一定程度的增高。用于治疗心率失常、心绞痛、高血压、甲状腺功能亢进等。