藥物化學/抗組織胺與抗潰瘍藥/第一代抗組織胺
外觀
藥物結構
[編輯]基本架構如下:
- 含有兩個芳香基團,以短鏈與三級脂肪胺連接
- 兩個芳香基團(Ar1、Ar2)通常是苯基、thienyl、或是 pyridyl,這些芳香取代與 X 連接
- 圖中的 spacer,通常是 2~3 個碳,可能是環狀或分枝狀、飽和或不飽和
- 與氮相連的 R基,通常是簡單的烷基,例如甲基,偶爾是芳烷基
藥物機轉
[編輯]大部分的藥物為反向抑制劑(反向抑制劑與非活化結構的受體結合,使平衡反應偏向非活化態;而拮抗劑則不管非活化或是活化結構,皆能結合)
藥物結構分類
[編輯]- 如果 X 為氮原子,則為 Ethylenedianines
- 如果 X 為一個碳連接氧形成醚基,則為 Ethanolamine ether
- 如果 X 為碳原子,則為 Alkyl amine
- X 為一個碳原子連接氮原子,spacer併入 piperazine 環中:Piperazines
- X 上接上三環:Tricyclic H1 antihistamines
副作用
[編輯]- 中樞神經系統:鎮靜、睡意、認知能力下降、
- 周邊神經系統:視力模糊、口乾、尿滯留、便秘
- 其他:刺激食慾、肌肉僵硬、焦慮、混亂、易怒、心搏過速