藥物化學/抗組織胺與抗潰瘍藥/第一代抗組織胺/Alkyl amine
藥物結構[编辑]
- X 為碳原子
- 三級胺與其中一個芳香環間距 5~6 Å 最佳
- 如兩個芳香環為不一樣的基團，則 X 會是掌性中心
- 這樣的改變，使得藥物有更長的抗組織胺活性持續時間（生物半衰期長），與降低中樞鎮靜副作用，降低抗膽鹼作用與止吐作用
- 使其在第二代抗組織胺出來前，成為最廣法使用的抗組織胺藥物
結構與立體化學影響[编辑]
- Pyrrobutamine：E 組態的藥效比 Z 組態高 165 倍
- Triprolidine：E 組態的藥效比 Z 組態高 1000倍
- Chlorpheniramine：S（+） 組態的藥效比 R（-） 組態高 200~1000倍
代表藥物[编辑]
- Pheniramine
- Chlorpheniramine（Dexchlorpheniramine）
- Brompheniramine（Dexbrompheniramine）
- E-Pyrrobutamine
- Triprolidine
- Dimethindene
- Phenindamine