藥理學/β-內醯胺類抗生素（β-lactam antibiotics）
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β-內醯胺類抗生素（β-lactam antibiotics）是指化學結構中含有β-內醯胺環的一類抗生素。
特點：
- 抗菌譜廣
- 抗菌活性高
- 毒性低
- 療效好。
分類、抗菌作用機制和耐藥機制[編輯]
β-內醯胺類抗生素分類[編輯]
青黴素類[編輯]
按抗菌譜和耐藥性分為5類：
- 窄譜青黴素：青黴素、青黴素V
- G＋細菌胞壁粘肽層：能透過，有效;
- G－細菌糖蛋白磷脂外膜:不能透過;無效
- 耐酶青黴素：甲氧西林、雙氯西林、氟氯西林、氯唑西林、苯唑西林
- 廣譜青黴素：阿莫西林
- 能透過G＋細菌粘肽層（適量）
- 易透過G－細菌外膜透
- 抗銅綠假單胞菌廣譜青黴素：羧苄青黴素
- G-細菌青黴素：美西林、匹美西林
頭孢菌素類[編輯]
按抗菌譜、耐藥性和腎毒性分為一、二、三、四、五代。
- 第一代：頭孢拉定、頭孢氨苄
- 第二代：頭孢呋辛、頭孢克洛
- 第三代：頭孢派酮、頭孢噻肟、頭孢克肟
- 第四代：頭孢匹羅
- 第五代：頭孢洛林、頭孢吡普
其他β-內醯胺類[編輯]
β-內醯胺酶抑制藥[編輯]
β-內醯胺類抗生素的複方製劑[編輯]
抗菌作用機制[編輯]
與PBPS結合，抑制轉肽酶，抑制粘肽交叉連結[編輯]
激活自溶酶活性[編輯]
影響藥物抗菌作用的因素[編輯]
- 細菌種類
- 抗菌藥種類與特性
- 藥物穿透細菌細胞膜及外膜的能力
- 對β－內醯胺酶的穩定性
- 對作用靶位PBPS的親和力
耐藥機制[編輯]
產生水解酶[編輯]
與藥物結合[編輯]
改變PBPS[編輯]
改變菌膜通透性[編輯]
增強藥物外排[編輯]
缺乏自溶酶[編輯]
青黴素類抗生素[編輯]
窄譜青黴素類[編輯]
青黴素G（penicillin G, benzylpenicillin）[編輯]
耐酶青黴素類[編輯]
光譜青黴素類[編輯]
抗銅綠假單胞菌光譜青黴素類[編輯]
抗革蘭陰性桿菌青黴素類[編輯]
頭孢菌素類抗生素[編輯]
體內過程[編輯]
藥理作用與臨床應用[編輯]
| 藥物 | G+ | G- | 綠膿 | 對β－內醯胺酶穩定性 | 腎毒素 | 應用 |
|---|---|---|---|---|---|---|
| 一代 | +++ | + | - | 可被破壞 | + | 耐藥金葡菌感染，輕中度呼吸道尿路感染 |
| 二代 | ++ | ++ | - | 多種酶穩定 | ± | G－菌感染 |
| 三代 | ++ | +++ | ++ | 較高穩定 | - | G－菌感染、包括綠膿桿菌 |
| 四代 | +++ | +++ | ++ | 高度穩定 | - | 三代耐藥的細菌感染、G＋ 、 G－ 、綠膿桿菌 |
| 五代 | ++++ | +++ | ++ | 對大部分高度穩定 | 複雜性皮膚與軟組織感染以及G－菌引起的糖尿病足感染、社區獲得性肺炎和醫院獲得性肺炎等。 |