藥理學/β-內醯胺類抗生素（β-lactam antibiotics）
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β-內醯胺類抗生素（β-lactam antibiotics）是指化學結構中含有β-內醯胺環的一類抗生素。
特點：
- 抗菌譜廣
- 抗菌活性高
- 毒性低
- 療效好。
分類、抗菌作用機制和耐藥機制
[編輯]β-內醯胺類抗生素分類
[編輯]青黴素類
[編輯]按抗菌譜和耐藥性分為5類：
- 窄譜青黴素：青黴素、青黴素V
- G＋細菌胞壁粘肽層：能透過，有效;
- G－細菌糖蛋白磷脂外膜:不能透過;無效
- 耐酶青黴素：甲氧西林、雙氯西林、氟氯西林、氯唑西林、苯唑西林
- 廣譜青黴素：阿莫西林
- 能透過G＋細菌粘肽層（適量）
- 易透過G－細菌外膜透
- 抗銅綠假單胞菌廣譜青黴素：羧苄青黴素
- G-細菌青黴素：美西林、匹美西林
頭孢菌素類
[編輯]按抗菌譜、耐藥性和腎毒性分為一、二、三、四、五代。
- 第一代：頭孢拉定、頭孢氨苄
- 第二代：頭孢呋辛、頭孢克洛
- 第三代：頭孢派酮、頭孢噻肟、頭孢克肟
- 第四代：頭孢匹羅
- 第五代：頭孢洛林、頭孢吡普
其他β-內醯胺類
[編輯]β-內醯胺酶抑制藥
[編輯]β-內醯胺類抗生素的複方製劑
[編輯]抗菌作用機制
[編輯]與PBPS結合，抑制轉肽酶，抑制粘肽交叉連結
[編輯]激活自溶酶活性
[編輯]影響藥物抗菌作用的因素
[編輯]- 細菌種類
- 抗菌藥種類與特性
- 藥物穿透細菌細胞膜及外膜的能力
- 對β－內醯胺酶的穩定性
- 對作用靶位PBPS的親和力
耐藥機制
[編輯]產生水解酶
[編輯]與藥物結合
[編輯]改變PBPS
[編輯]改變菌膜通透性
[編輯]增強藥物外排
[編輯]缺乏自溶酶
[編輯]青黴素類抗生素
[編輯]窄譜青黴素類
[編輯]耐酶青黴素類
[編輯]光譜青黴素類
[編輯]抗銅綠假單胞菌光譜青黴素類
[編輯]抗革蘭陰性桿菌青黴素類
[編輯]頭孢菌素類抗生素
[編輯]體內過程
[編輯]藥理作用與臨床應用
[編輯]| 藥物 | G+ | G- | 綠膿 | 對β－內醯胺酶穩定性 | 腎毒素 | 應用 |
|---|---|---|---|---|---|---|
| 一代 | +++ | + | - | 可被破壞 | + | 耐藥金葡菌感染，輕中度呼吸道尿路感染 |
| 二代 | ++ | ++ | - | 多種酶穩定 | ± | G－菌感染 |
| 三代 | ++ | +++ | ++ | 較高穩定 | - | G－菌感染、包括綠膿桿菌 |
| 四代 | +++ | +++ | ++ | 高度穩定 | - | 三代耐藥的細菌感染、G＋ 、 G－ 、綠膿桿菌 |
| 五代 | ++++ | +++ | ++ | 對大部分高度穩定 | 複雜性皮膚與軟組織感染以及G－菌引起的糖尿病足感染、社區獲得性肺炎和醫院獲得性肺炎等。 |