药理学/β-内酰胺类抗生素（β-lactam antibiotics）
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β-内酰胺类抗生素（β-lactam antibiotics）是指化学结构中含有β-内酰胺环的一类抗生素。
特点：
- 抗菌谱广
- 抗菌活性高
- 毒性低
- 疗效好。
分类、抗菌作用机制和耐药机制[编辑]
β-内酰胺类抗生素分类[编辑]
青霉素类[编辑]
按抗菌谱和耐药性分为5类：
- 窄谱青霉素：青霉素、青霉素V
- G＋细菌胞壁粘肽层：能透过，有效;
- G－细菌糖蛋白磷脂外膜:不能透过;无效
- 耐酶青霉素：甲氧西林、双氯西林、氟氯西林、氯唑西林、苯唑西林
- 广谱青霉素：阿莫西林
- 能透过G＋细菌粘肽层（适量）
- 易透过G－细菌外膜透
- 抗铜绿假单胞菌广谱青霉素：羧苄青霉素
- G-细菌青霉素：美西林、匹美西林
头孢菌素类[编辑]
按抗菌谱、耐药性和肾毒性分为一、二、三、四、五代。
- 第一代：头孢拉定、头孢氨苄
- 第二代：头孢呋辛、头孢克洛
- 第三代：头孢派酮、头孢噻肟、头孢克肟
- 第四代：头孢匹罗
- 第五代：头孢洛林、头孢吡普
其他β-内酰胺类[编辑]
β-内酰胺酶抑制药[编辑]
β-内酰胺类抗生素的复方制剂[编辑]
抗菌作用机制[编辑]
与PBPS结合，抑制转肽酶，抑制粘肽交叉连结[编辑]
激活自溶酶活性[编辑]
影响药物抗菌作用的因素[编辑]
- 细菌种类
- 抗菌药种类与特性
- 药物穿透细菌细胞膜及外膜的能力
- 对β－内酰胺酶的稳定性
- 对作用靶位PBPS的亲和力
耐药机制[编辑]
产生水解酶[编辑]
与药物结合[编辑]
改变PBPS[编辑]
改变菌膜通透性[编辑]
增强药物外排[编辑]
缺乏自溶酶[编辑]
青霉素类抗生素[编辑]
窄谱青霉素类[编辑]
青霉素G（penicillin G, benzylpenicillin）[编辑]
耐酶青霉素类[编辑]
光谱青霉素类[编辑]
抗铜绿假单胞菌光谱青霉素类[编辑]
抗革兰阴性杆菌青霉素类[编辑]
头孢菌素类抗生素[编辑]
体内过程[编辑]
药理作用与临床应用[编辑]
| 药物 | G+ | G- | 绿脓 | 对β－内酰胺酶稳定性 | 肾毒素 | 应用 |
|---|---|---|---|---|---|---|
| 一代 | +++ | + | - | 可被破坏 | + | 耐药金葡菌感染，轻中度呼吸道尿路感染 |
| 二代 | ++ | ++ | - | 多种酶稳定 | ± | G－菌感染 |
| 三代 | ++ | +++ | ++ | 较高稳定 | - | G－菌感染、包括绿脓杆菌 |
| 四代 | +++ | +++ | ++ | 高度稳定 | - | 三代耐药的细菌感染、G＋ 、 G－ 、绿脓杆菌 |
| 五代 | ++++ | +++ | ++ | 对大部分高度稳定 | 复杂性皮肤与软组织感染以及G－菌引起的糖尿病足感染、社区获得性肺炎和医院获得性肺炎等。 |