藥理學/膽鹼性受體促進劑與乙酰膽鹼酯酶抑制劑/結構與藥物動力學
結構
[編輯]依結構可以分成兩類
- 膽鹼酯類藥物，例如乙酰膽鹼
- 天然擬膽鹼生物鹼類藥物，例如Pilocarpine、Muscarine、Arecoline
膽鹼酯藥物
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- 帶有電荷的四級銨使之不溶於脂質
- 蕈毒鹼受體具有強的立體選擇性：（S）-Bethanechol 比 （R）-Bethanechol 強 1000 倍
天然生物鹼：非膽鹼酯藥物
[編輯]- 主要作用於蕈毒鹼受體
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- 主要作用於尼古丁受體
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吸收、分佈和代謝
[編輯]膽鹼酯藥物
[編輯]- 由於其親水性，膽鹼酯類藥物吸收差，不易分佈至中樞神經系統
- 全部的膽鹼酯類都會在消化道中水解，因此不適合口服
- 其中 acetylcholine 最容易被膽鹼酯酶水解
- 因此需要大量靜脈注射 5-20 秒，才有可偵測的生理影響
- 肌肉注射和皮下注射只有局部作用
- 除了 acetylcholine ，其他三個藥物不易被膽鹼酯酶水解，因此作用時間較長
- β-甲基基團（Methacholine, Bethanechol）有助於降低藥物對於尼古丁受體的活性
非（擬）膽鹼之生物鹼藥物
[編輯]- 各種服藥途徑皆有良好的吸收
- 尼古丁，油溶性，可以透過皮膚吸收
- 蕈毒鹼，四級銨，從消化道中吸收較不完全
- 透過腎臟排泄，酸化尿液有助於三級胺的清除