藥理學/膽鹼性受體促進劑與乙醯膽鹼酯酶抑制劑
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促進劑
[编辑]乙醯膽鹼酯酶抑制劑
[编辑]臨床
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[编辑]| 藥物 | 作用機轉 | 影響 | 臨床應用 | 毒性 | 其他 |
|---|---|---|---|---|---|
| Direct-Acting Choline Esters | |||||
| Bethanechol | 蕈毒鹼促進劑；尼古丁促進劑（微弱） | 刺激所有周邊組織的 M1、M2、M3 受體；增加腺體分泌、平滑肌收縮（血管平滑肌則是收縮）、心速改變 | 神經性腸梗塞、尿滯留 | 過多的副交感作用，尤其是支氣管痙攣 | 口服和場外給藥；不會穿過血腦障壁 |
| Carbachol | 非選擇性蕈毒鹼與尼古丁促進劑 | 刺激所有周邊組織的 M1、M2、M3 受體；增加腺體分泌、平滑肌收縮（血管平滑肌則是收縮）、心速改變 | 青光眼 | 過多的副交感作用，尤其是支氣管痙攣 | 局部使用；不會穿過血腦障壁 |
| Direct-Acting Muscarinic Alkaloids or Synthesics | |||||
| Pilocarpine | 同 Bethanechol，部分促進劑 | 刺激所有周邊組織的 M1、M2、M3 受體；增加腺體分泌、平滑肌收縮（血管平滑肌則是收縮）、心速改變 | 青光眼、薛格連氏症候群 | 過多的副交感作用，尤其是支氣管痙攣 | 口含錠 |
| Cevimeline | 選擇性 M3 受體促進劑 | 刺激所有周邊組織的 M1、M2、M3 受體；增加腺體分泌、平滑肌收縮（血管平滑肌則是收縮）、心速改變 | 青光眼、薛格連氏症候群 | 過多的副交感作用，尤其是支氣管痙攣 | 口含錠 |
| Direct-Acting Nicotinic Agonists | |||||
| Nicotine | NN 和 NM 受體促進劑 | 刺激節後神經元（交感和副交感皆有）、骨骼肌神經肌肉終板、進入 CNS 並活化 NN 受體 | 戒菸、殺蟲劑（非醫學應用） | 噁心、嘔吐、腹瀉、血壓增加、高劑量造成癲癇、長期消化道與心血管風險 | 口服膠、貼片（用於戒菸） |
| Varenicline | 選擇性 α4β2 尼古丁受體部分促進劑 | 戒菸 | |||
| Short-Acting Cholinesterase Inhibitor（Alcohol） | |||||
| Edrophonium | 抑制乙醯膽鹼酯酶提高Ach濃度 | 增加服交感神經活性和體神經肌肉傳遞 | 重症肌無力的診斷 | 過多的副交感神經活性 | 腸外 |
| Short-Acting Cholinesterase Inhibitor（Carbamates） | |||||
| Neostigmine | 抑制乙醯膽鹼酯酶提高Ach濃度 | 刺激所有周邊系統的膽鹼性神經突觸 | 尿滯留、重症肌無力、術後和神經源性腸梗阻 | 過多的副交感神經活性 | 口服和腸外 |
| Pyridostigmine | 抑制乙醯膽鹼酯酶提高Ach濃度 | 刺激所有周邊系統的膽鹼性神經突觸 | 重症肌無力 | ||
| Physostigmine | 抑制乙醯膽鹼酯酶提高Ach濃度 | 青光眼 | |||
| Long-Acting Cholinesterase Inhibitor（Organophosphates） | |||||
| Echothiophate | 抑制乙醯膽鹼酯酶提高Ach濃度 | 增加服交感神經活性和體神經肌肉傳遞 | 過去用於青光眼 | 眉頭痠痛、葡萄膜炎、視力模糊 | 僅局部 |
| Malathion | 抑制乙醯膽鹼酯酶提高Ach濃度 | 殺蟲劑（非醫學用途），有些用於殺體外寄生蟲 | 對於哺乳類與鳥類，相對較安全 | ||
| Parathion | 抑制乙醯膽鹼酯酶提高Ach濃度 | 殺蟲劑 | 對所有動物都有毒 | ||
| Sarin | 抑制乙醯膽鹼酯酶提高Ach濃度 | 戰爭或是恐怖份子（非醫學用途） | |||