藥理學/膽鹼性受體拮抗劑/藥效學(神經節阻斷劑)

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作用機轉[編輯]

  • 神經節尼古丁受體,像骨骼肌神經肌肉接頭一樣,分成去極化與非去極化阻斷劑
  • 尼古丁、Carbamoylcholine,甚至乙酰膽鹼(如果併服 AChE 抑制劑)可以產生去極化神經節阻斷
  • 現在用於神經節阻斷的藥物被歸類為非去極化競爭性拮抗劑
  • 可以透過增加促進劑(像是乙酰膽鹼)的濃度,而消除拮抗劑的作用
  • 然而,Hexamethonium 是直接與尼古丁受體的離子通道結合而阻斷鈉離子內流,而非與受體本身結合

器官系統影響[編輯]

中樞神經系統[編輯]

  • Mecamylamine,不像四級銨藥物和 Trimethaphan,可以通過血腦障壁並快速地進入中樞神經系統,使鎮靜、顫抖、舞蹈行為和精神錯亂

眼睛[編輯]

  • 神經節阻斷劑會造成 cycloplegia
  • 神經節阻斷劑通常會造成散瞳

心血管系統[編輯]

  • 心臟
    • 收縮力降低
  • 血管
    • 神經節阻斷劑會明顯降低小動脈收縮
    • 血壓會迅速下降,因為周邊血管阻力與靜脈回流都下降
    • 腸會造成姿態性低血壓

消化道[編輯]

  • 抑制分泌,但不足以治療消化系潰瘍
  • 抑制蠕動,造成便秘

其他系統[編輯]

  • 排尿困難、尿液滯留
  • 中度劑量,使射精與勃起困難
  • 熱調節汗腺受抑制,但不致造成體溫過熱,除非是在溫熱環境,因為皮膚血管擴張足以維持正常體溫

其他影響自主神經的藥物[編輯]

  • 神經節阻斷劑對於作用於蕈毒鹼受體、α 受體、β 受體的藥物完全沒有反應,因為這些受體並未被阻斷
  • 事實上,生理影響可能會被放大或是相反,例如:靜脈注射腎上腺素可以造成心跳加速而非心跳減慢,因為能正常調控自主神經反應的反射行為已經減弱