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药理学/胆碱性受体拮抗剂/药效学(神经节阻断剂)

维基教科书,自由的教学读本

作用机转[编辑]

  • 神经节尼古丁受体,像骨骼肌神经肌肉接头一样,分成去极化与非去极化阻断剂
  • 尼古丁、Carbamoylcholine,甚至乙酰胆碱(如果并服 AChE 抑制剂)可以产生去极化神经节阻断
  • 现在用于神经节阻断的药物被归类为非去极化竞争性拮抗剂
  • 可以透过增加促进剂(像是乙酰胆碱)的浓度,而消除拮抗剂的作用
  • 然而,Hexamethonium 是直接与尼古丁受体的离子通道结合而阻断钠离子内流,而非与受体本身结合

器官系统影响[编辑]

中枢神经系统[编辑]

  • Mecamylamine,不像四级铵药物和 Trimethaphan,可以通过血脑障壁并快速地进入中枢神经系统,使镇静、颤抖、舞蹈行为和精神错乱

眼睛[编辑]

  • 神经节阻断剂会造成 cycloplegia
  • 神经节阻断剂通常会造成散瞳

心血管系统[编辑]

  • 心脏
    • 收缩力降低
  • 血管
    • 神经节阻断剂会明显降低小动脉收缩
    • 血压会迅速下降,因为周边血管阻力与静脉回流都下降
    • 肠会造成姿态性低血压

消化道[编辑]

  • 抑制分泌,但不足以治疗消化系溃疡
  • 抑制蠕动,造成便秘

其他系统[编辑]

  • 排尿困难、尿液滞留
  • 中度剂量,使射精与勃起困难
  • 热调节汗腺受抑制,但不致造成体温过热,除非是在温热环境,因为皮肤血管扩张足以维持正常体温

其他影响自主神经的药物[编辑]

  • 神经节阻断剂对于作用于蕈毒碱受体、α 受体、β 受体的药物完全没有反应,因为这些受体并未被阻断
  • 事实上,生理影响可能会被放大或是相反,例如:静脉注射肾上腺素可以造成心跳加速而非心跳减慢,因为能正常调控自主神经反应的反射行为已经减弱