药物化学/抗癌药/Dactinomycin

维基教科书,自由的教学读本
跳到导航 跳到搜索

药物结构[编辑]

Actinomycin D.png

简介[编辑]

Streptomyces parvullus 发酵得到的主成分

化学[编辑]

两个五胜肽内酯环与三环芳香化合物-actinocin(或说phenoxazinone)相连,因此结构平坦

Dactinomycin structure.svg

化学不稳定性[编辑]

具有光敏感性

作用机转[编辑]

  1. 与位于位于相同一条DNA链上的鸟嘌呤和胞嘧啶相连
  2. 抑制含有促进致癌的四重复G序列的寡核苷酸行聚合
  3. Phenoxazinone中的p-benzoquinoneimine使得药物分子容易被NADPH/CYP450还原酶摧化,产生自由基,破坏DNA,如下图
    Dactinomycin mechanism.svg