药物化学/胆碱能药、抗胆碱能药、抗胆碱酯酶/尼古丁受体拮抗剂-神经肌肉阻断剂/Tertahydroisoquinoline 类神经肌肉阻断剂
Atracurium（Tracrium）[编辑]
药物结构[编辑]
设计理念[编辑]
- 根据 Tubocurarine 和 Succinylcholine 结构设计
- 编入自我破破的结构：Hofmann 消除反应
- 接上拉电子机团，使四级铵的 β 碳上氢的酸度增加，让分子能在生理 pH 环境下进行 Hofmann 消除反应
化学[编辑]
- 四级铵分别位于两个 Tetrahydroisoquinoline 环上，中间由双酯脂肪链隔离（13 个碳（？））
- 位于分子两端的环状结构，阻挡 AChE 与其键结
药效学[编辑]
- 作用时间比 Succinylcholine 稍微长
代谢[编辑]
- 不于肝脏中代谢
Mivacurium（Mivacron）[编辑]
药物结构[编辑]
化学[编辑]
- 立体异构物之混合物，92~96% 为 trans-trans ，与 cis-trans 有同等活性，和 <5% 的 cis-cis，只有一点点活性
- 亲水性，因此分布体积小，主要分布于细胞外体液
代谢[编辑]
- 迅速地被水解，不经 Hofmann 消除反应
Doxacurium（Nuromax）[编辑]
药物结构[编辑]
化学[编辑]
- 为立体异构物混合物：
- dl ：[1R，1'R，2S，2'S] 和 [1S，1'S，2R，2'R]
- meso：[1R，1'S，2S，2'R]
- 亲水性，因此分布体积小，主要分布于细胞外体液
代谢[编辑]
- 不受血浆中的 cholinesterase、肝脏酵素水解，也不会进行 Hofmann 消除反应