药物化学/胆碱能药、抗胆碱能药、抗胆碱酯酶/尼古丁受体拮抗剂-神经肌肉阻断剂/Tertahydroisoquinoline 类神经肌肉阻断剂
外观
Atracurium(Tracrium)
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[编辑]设计理念
[编辑]- 根据 Tubocurarine 和 Succinylcholine 结构设计
- 编入自我破破的结构:Hofmann 消除反应
- 接上拉电子机团,使四级铵的 β 碳上氢的酸度增加,让分子能在生理 pH 环境下进行 Hofmann 消除反应
化学
[编辑]- 四级铵分别位于两个 Tetrahydroisoquinoline 环上,中间由双酯脂肪链隔离(13 个碳(?))
- 位于分子两端的环状结构,阻挡 AChE 与其键结
药效学
[编辑]- 作用时间比 Succinylcholine 稍微长
代谢
[编辑]- 不于肝脏中代谢
Mivacurium(Mivacron)
[编辑]药物结构
[编辑]化学
[编辑]- 立体异构物之混合物,92~96% 为 trans-trans ,与 cis-trans 有同等活性,和 <5% 的 cis-cis,只有一点点活性
- 亲水性,因此分布体积小,主要分布于细胞外体液
代谢
[编辑]- 迅速地被水解,不经 Hofmann 消除反应
Doxacurium(Nuromax)
[编辑]药物结构
[编辑]化学
[编辑]- 为立体异构物混合物:
- dl :[1R,1'R,2S,2'S] 和 [1S,1'S,2R,2'R]
- meso:[1R,1'S,2S,2'R]
- 亲水性,因此分布体积小,主要分布于细胞外体液
代谢
[编辑]- 不受血浆中的 cholinesterase、肝脏酵素水解,也不会进行 Hofmann 消除反应