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药物化学/胆碱能药、抗胆碱能药、抗胆碱酯酶/尼古丁受体拮抗剂-神经肌肉阻断剂/Tertahydroisoquinoline 类神经肌肉阻断剂

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Atracurium(Tracrium)

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药物结构

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设计理念

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  • 根据 Tubocurarine 和 Succinylcholine 结构设计
  • 编入自我破破的结构:Hofmann 消除反应
    • 接上拉电子机团,使四级铵的 β 碳上氢的酸度增加,让分子能在生理 pH 环境下进行 Hofmann 消除反应


化学

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  • 四级铵分别位于两个 Tetrahydroisoquinoline 环上,中间由双酯脂肪链隔离(13 个碳(?))
  • 位于分子两端的环状结构,阻挡 AChE 与其键结

药效学

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  • 作用时间比 Succinylcholine 稍微长

代谢

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  • 不于肝脏中代谢

Mivacurium(Mivacron)

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药物结构

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化学

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  • 立体异构物之混合物,92~96% 为 trans-trans ,与 cis-trans 有同等活性,和 <5% 的 cis-cis,只有一点点活性
  • 亲水性,因此分布体积小,主要分布于细胞外体液

代谢

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  • 迅速地被水解,不经 Hofmann 消除反应

Doxacurium(Nuromax)

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药物结构

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化学

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  • 为立体异构物混合物:
    • dl :[1R,1'R,2S,2'S] 和 [1S,1'S,2R,2'R]
    • meso:[1R,1'S,2S,2'R]
  • 亲水性,因此分布体积小,主要分布于细胞外体液

代谢

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  • 不受血浆中的 cholinesterase、肝脏酵素水解,也不会进行 Hofmann 消除反应