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药物化学/胆碱能药、抗胆碱能药、抗胆碱酯酶/Pilocarpine
药物结构[编辑]
来自 Pilocarpus jaborandi
- 氮和氧相距 4.4 Å
- 有两个掌性中心,位于三号与四号碳
- 自然界中,以 3S,4R-(+)-异构物存在居多,其 pKa 为 6.8,在 pH 7.4 下 logD 为 1.03
化学不稳定性[编辑]
- 有 lactone 基团,水解后无活性
- 碱性环境下,三号碳会 epimerization 成 isopilocarpine,无活性(如储存方式适当,不会造成太大的问题)
作用机转[编辑]