藥物化學/膽鹼能藥、抗膽鹼能藥、抗膽鹼酯酶/Pilocarpine

藥物結構

• 非典型蕈毒鹼促進劑

簡介

來自 Pilocarpus jaborandi

化學

• 氮和氧相距 4.4 Å
• 有兩個掌性中心，位於三號與四號碳
• 自然界中，以 3S,4R-(+)-異構物存在居多，其 pKa 為 6.8，在 pH 7.4 下 logD 為 1.03

化學不穩定性

• 有 lactone 基團，水解後無活性
• 鹼性環境下，三號碳會 epimerization 成 isopilocarpine，無活性（如儲存方式適當，不會造成太大的問題）

作用機轉

• 選擇性 M₃受體促進劑