藥物化學/抗癌藥/Bleomycin

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藥物結構[编辑]

平面結構

Bleomycin.svg

立體結構

Bleomycin 3D1.svg

簡介[编辑]

  1. 來自Streptomyces verticillus
  2. 主要以A2型作為藥物

化學[编辑]

藥物結構與藥物作用機制的關係

Bleomycin SAR.svg
  1. 雙 thiazole 促進 bleomycin 產生具細胞毒性的自由基,使 DNA 被破壞
  2. 具有高電子密度的 雙醣、聚胺、imidazole 和 pyrimidine 基團,可以螯合細胞中的鐵離子
  3. 會受 bleomycin hydrase (一種 aminopeptidase)切除末端醯胺基生成羧酸基而去活化, 不過此酵素在癌細胞中量不多,因此可以對癌細胞反應,提高選擇性(例外,皮膚及肺臟也缺乏 bleomycin hydrase)

作用機轉[编辑]

G2期專一性

Bleomycin mechanism.svg

副作用[编辑]

  1. 肺部纖維化,因為肺部缺少 bleomycin hydrase 將藥物去活化,因此需要服用銅錯合物藥劑,tetrathiomolybdate,抑制銅依賴發炎細胞激素的作用,降低 bleomycin 誘導之纖維化副作用
  2. 皮膚部分,有紅斑和肥大
  3. 注意:此藥不會抑制骨髓!!!