药物化学/抗癌药/Bleomycin

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药物结构[编辑]

平面结构

Bleomycin.svg

立体结构

Bleomycin 3D1.svg

简介[编辑]

  1. 来自Streptomyces verticillus
  2. 主要以A2型作为药物

化学[编辑]

药物结构与药物作用机制的关系

Bleomycin SAR.svg
  1. 双 thiazole 促进 bleomycin 产生具细胞毒性的自由基,使 DNA 被破坏
  2. 具有高电子密度的 双糖、聚胺、imidazole 和 pyrimidine 基团,可以螯合细胞中的铁离子
  3. 会受 bleomycin hydrase (一种 aminopeptidase)切除末端酰胺基生成羧酸基而去活化, 不过此酵素在癌细胞中量不多,因此可以对癌细胞反应,提高选择性(例外,皮肤及肺脏也缺乏 bleomycin hydrase)

作用机转[编辑]

G2期专一性

Bleomycin mechanism.svg

副作用[编辑]

  1. 肺部纤维化,因为肺部缺少 bleomycin hydrase 将药物去活化,因此需要服用铜错合物药剂,tetrathiomolybdate,抑制铜依赖发炎细胞激素的作用,降低 bleomycin 诱导之纤维化副作用
  2. 皮肤部分,有红斑和肥大
  3. 注意:此药不会抑制骨髓!!!