藥物化學/抗癌藥/EGFR 激酶抑制劑 和 EGFR/HER2 激酶抑制劑/Osimertinib
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抗癌藥
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EGFR 激酶抑制劑 和 EGFR/HER2 激酶抑制劑
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治療 T790M 陽性之非小細胞癌
藥物結構
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含有 acrylamide 的第三代不可逆性 TKI
藥物代謝
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]
CYP3A4 在 indole 和 amine 末端行 N-去烷基,分別產生兩個代謝物:AZ5104 和 AZ7550
AZ7550 的選擇性與 potency 都與原藥相同
AZ5104 在抑制 T790M 和 ex19del 陽性之激酶的 potency 比原藥高出八倍,但缺乏選擇性
P-gp 的受質
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