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药物化学/抗癌药/EGFR 激酶抑制剂 和 EGFR/HER2 激酶抑制剂/Osimertinib

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维基教科书，自由的教学读本

治疗 T790M 阳性之非小细胞癌

药物结构

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含有 acrylamide 的第三代不可逆性 TKI

药物代谢

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  • CYP3A4 在 indole 和 amine 末端行 N-去烷基，分别产生两个代谢物：AZ5104 和 AZ7550
    • AZ7550 的选择性与 potency 都与原药相同
    • AZ5104 在抑制 T790M 和 ex19del 阳性之激酶的 potency 比原药高出八倍，但缺乏选择性
  • P-gp 的受质
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