藥物化學/抗癌藥/FGFR 抑制劑

簡介

• 成纖維細胞生長因子（FGF, Fibroblast Growth Factor）的受體
• 共有五種：FGFR1-5，其中 FGFR5 （又稱 FGFRL1）沒有細胞內 kinase domain
• FGF 與組織和代謝恆定、內分泌功能和傷口修復有關

代表藥物

• 非選擇性抑制劑
  • Dovitinib（TKI258）
  • Nintedabin
  • Derazantinib
  • Zotatifin
  • Anlotinib
  • MAX-40279
  • Pazopanib
  • Sunitinib
• 選擇性抑制劑

第一代（又稱 pan-FGFR 抑制劑）：大部分此類抑制劑抑制 FGFR4 的能力較低（因為其結構與 FGFR1-3 差異較大），除了 LY287445 和 Erfafitinib

• • 可逆性抑制
    • Erfafitinib（JNJ-42756493）
    • Infigratinib（BGJ398）
    • Pemigatinib
    • Rogaratinib（BAY1163877）
    • Alofanib（選擇性抑制 FGFR2）
  • 不可逆抑制：大部分也沒辦法抑制 FGFR4
    • Futibatinib（TAS-120）
    • Roblitinib（FGF401）