药物化学/抗癌药/FGFR 抑制剂

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简介[编辑]

  • 成纤维细胞生长因子(FGF, Fibroblast Growth Factor)的受体
  • 共有五种:FGFR1-5,其中 FGFR5 (又称 FGFRL1)没有细胞内 kinase domain
  • FGF 与组织和代谢恒定、内分泌功能和伤口修复有关

代表药物[编辑]

  • 非选择性抑制剂
    • Dovitinib(TKI258)
    • Nintedabin
    • Derazantinib
    • Zotatifin
    • Anlotinib
    • MAX-40279
    • Pazopanib
    • Sunitinib
  • 选择性抑制剂

第一代(又称 pan-FGFR 抑制剂):大部分此类抑制剂抑制 FGFR4 的能力较低(因为其结构与 FGFR1-3 差异较大),除了 LY287445 和 Erfafitinib

    • 可逆性抑制
    • 不可逆抑制:大部分也没办法抑制 FGFR4
      • Futibatinib(TAS-120)
      • Roblitinib(FGF401)