藥物化學/抗組織胺與抗潰瘍藥/第一代抗組織胺/Alkyl amine

藥物結構

• X 為碳原子
• 三級胺與其中一個芳香環間距 5~6 Å 最佳
• 如兩個芳香環為不一樣的基團，則 X 會是掌性中心
• 這樣的改變，使得藥物有更長的抗組織胺活性持續時間（生物半衰期長），與降低中樞鎮靜副作用，降低抗膽鹼作用與止吐作用
• 使其在第二代抗組織胺出來前，成為最廣法使用的抗組織胺藥物

結構與立體化學影響

• Pyrrobutamine：E 組態的藥效比 Z 組態高 165 倍

• Triprolidine：E 組態的藥效比 Z 組態高 1000倍

• Chlorpheniramine：S（+） 組態的藥效比 R（-） 組態高 200~1000倍

代表藥物

• Pheniramine
• Chlorpheniramine（Dexchlorpheniramine）
• Brompheniramine（Dexbrompheniramine）
• E-Pyrrobutamine
• Triprolidine
• Dimethindene
• Phenindamine