药物化学/抗组织胺与抗溃疡药/第一代抗组织胺/Alkyl amine
药物结构[编辑]
- X 为碳原子
- 三级胺与其中一个芳香环间距 5~6 Å 最佳
- 如两个芳香环为不一样的基团，则 X 会是掌性中心
- 这样的改变，使得药物有更长的抗组织胺活性持续时间（生物半衰期长），与降低中枢镇静副作用，降低抗胆碱作用与止吐作用
- 使其在第二代抗组织胺出来前，成为最广法使用的抗组织胺药物
结构与立体化学影响[编辑]
- Pyrrobutamine：E 组态的药效比 Z 组态高 165 倍
- Triprolidine：E 组态的药效比 Z 组态高 1000倍
- Chlorpheniramine：S（+） 组态的药效比 R（-） 组态高 200~1000倍
代表药物[编辑]
- Pheniramine
- Chlorpheniramine（Dexchlorpheniramine）
- Brompheniramine（Dexbrompheniramine）
- E-Pyrrobutamine
- Triprolidine
- Dimethindene
- Phenindamine