藥物化學/膽鹼能藥、抗膽鹼能藥、抗膽鹼酯酶/膽鹼性受體
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蕈毒鹼受體（mAChR）
[编辑]受體結合示意
[编辑]早期認為乙醯膽鹼與 mAChR 結合示意圖
從這張圖可知其受體構校關係包含
- 四級銨上至少需有兩個亞甲基取代
- 促進劑與受體結合的立體化學
- 四級銨到末端氫原子之間只能有五個碳原子（Ing's Rule of Five）
而近代 NMR 與 X-ray 繞射顯示 mAChR 鍵結圖
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受體亞型
[编辑]目前常見有五種亞型，
| 受體 | G 蛋白 | 組織分佈 | 細胞反應 | 功能 | 其他 |
|---|---|---|---|---|---|
| M1 | Gq/11 | CNS（大腦皮質、下視丘、紋狀體）、胃腺、唾液腺、自主神經節、腸神經 | 激活 PLC；sEPSP；PLA2和 PLD2活化；AA上升 | 認知、學習、記憶、分泌、自主神經節去極化、抑制多巴胺釋放 | 帕金森氏症 |
| M2 | Gi/Go | CNS、自主神經末端、心臟（主要）、平滑肌 | 抑制 AC 和電壓敏感型 Ca2+通道；活化 K+通道 | 心跳速率下降、平滑肌收縮、周邊神經抑制、神經節傳導下降、中樞神經抑制、鎮痛 | |
| M3 | Gq/11 | CNS（比其他的亞型少）、平滑肌（主要）、腺（主要）、心臟 | 與 M1相同 | 平滑肌收縮（例如：膀胱）、唾液腺分泌、食物攝入、脂肪儲存、抑制多巴胺釋放、一氧化氮合成 | |
| M4 | Gi/Go | CNS（紋狀體、基底核） | 與 M2相同 | 鎮痛、促進多巴胺釋放、抑制鉀離子與鈣離子通道 | |
| M5 | Gq/11 | 黑質與腹側被蓋區的多巴胺神經元 | 與 M1相同 | 腦血管擴張、促進多巴胺釋放、藥物上癮、獎勵行為 |
尼古丁受體（nAChR）
[编辑]- 五單元穿膜配體型離子通道
- 活化受體需有兩個乙醯膽鹼與受體結合，結合位位於 αγ 與 αδ 交界處
- 只有 α1 亞單位存在於肌肉
| 受體 | 受體亞單位 | 分佈 | 細胞膜反應 | 分子機制 |
|---|---|---|---|---|
| Neuromuscular (NM | (α1)2β1∈δ；(α1)2β1γδ | 肌肉（自主）、神經-肌肉接頭 | 興奮，end plate 去極化、骨骼肌收縮 | Na+和 K+通透性增加 |
| 神經節神經元（NN） | (α3)2（β4）3 | 自主神經節、腎上腺髓質 | 興奮、節後神經元去極化、兒茶酚胺分泌 | Na+和 K+通透性增加 |
| 中樞神經元 | (α4)2（β4）3 | CNS、接頭前和接頭後 | 突觸前或突觸後興奮、接頭前調控傳導物質釋放 | Na+和 K+通透性增加 |
| (α7)5 | 同左 | CNS、接頭前和接頭後 | 與上相同 | Ca2+通透性增加 |